Journal articles

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Synthesis, in vitro and in vivo biological evaluation of novel dual compounds targeting both acetylcholinesterase and serotonergic 5-HT4 receptors with potential interest in the treatment of Alzheimer's disease

auteur

Christophe Rochais, Cédric Lecoutey, Julien Lalut, Audrey Davis, Emilie Duval, Florence Gaven, Stacy Largillière, Gérald Née, Sophie Corvaisier, Jana Sopkova de Oliveira Santos, Marc Since, Thomas Freret, Romain Legrand, Noëlle Callizot, Sylvie Claeysen, Michel Boulouard, Patrick Dallemagne

article

European Journal of Medicinal Chemistry, 2024, 280, pp.116975. ⟨10.1016/j.ejmech.2024.116975⟩

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Synthesis, in vitro and in vivo biological evaluation of novel dual compounds targeting both acetylcholinesterase and serotonergic 5-HT4 receptors with potential interest in the treatment of Alzheimer's disease

auteur

Christophe Rochais, Cédric Lecoutey, Julien Lalut, Audrey Davis, Emilie Duval, Florence Gaven, Stacy Largillière, Gérald Née, Sophie Corvaisier, Jana Sopkova de Oliveira Santos, Marc Since, Thomas Freret, Romain Legrand, Noëlle Callizot, Sylvie Claeysen, Michel Boulouard, Patrick Dallemagne

article

European Journal of Medicinal Chemistry, 2024, 280, pp.116975. ⟨10.1016/j.ejmech.2024.116975⟩

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Navigating pharmacophore space to identify activity discontinuities: a case study with BCR‐ABL

auteur

Maroua Lejmi, Damien Geslin, Ronan Bureau, Bertrand Cuissart, Ilef Ben Slima, Nida Meddouri, Amel Borgi, Jean-Luc Lamotte, Alban Lepailleur

article

Molecular Informatics, 2024, GREYC, ⟨10.1002/minf.202400050⟩

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Synthesis of Nitrostyrylthiazolidine-2,4-dione Derivatives Displaying Antileishmanial Potential

auteur

Omar Khoumeri, Sébastien Hutter, Nicolas Primas, Caroline Castera-Ducros, Sandra Carvalho, Susan Wyllie, Mohamed Lotfi Efrit, Dimitri Fayolle, Marc Since, Patrice Vanelle, Pierre Verhaeghe, Nadine Azas, Hussein El-Kashef

article

Pharmaceuticals, 2024, 17 (7), pp.878. ⟨10.3390/ph17070878⟩

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Studies on the mechanisms of action of MR33317

auteur

Joachim Neumann, C. Hesse, S. Yahiaoui, P. Dallemagne, Christophe Rochais, B. Hofmann, U. Gergs

article

Naunyn-Schmiedeberg's Archives of Pharmacology, 2024, 397 (11), pp.8893-8902. ⟨10.1007/s00210-024-03226-0⟩

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Dynamic microfluidic single-cell screening identifies pheno-tuning compounds to potentiate tuberculosis therapy

auteur

Maxime Mistretta, Mena Cimino, Pascal Campagne, Stevenn Volant, Etienne Kornobis, Olivier Hebert, Christophe Rochais, Patrick Dallemagne, Cédric Lecoutey, Camille Tisnerat, Alban Lepailleur, Yann Ayotte, Steven Laplante, Nicolas Gangneux, Monika Záhorszká, Jana Korduláková, Sophie Vichier-Guerre, Frédéric Bonhomme, Laura Pokorny, Marvin Albert, Jean-Yves Tinevez, Giulia Manina

article

Nature Communications, 2024, 15 (1), pp.4175. ⟨10.1038/s41467-024-48269-2⟩

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Synthesis and interest in medicinal chemistry of β-phenylalanine derivatives (β-PAD): an update (2010–2022)

auteur

Chloé Rémondin, Serge Mignani, Christophe Rochais, Patrick Dallemagne

article

Future Medicinal Chemistry, 2024, 16 (11), pp.1147-1162. ⟨10.1080/17568919.2024.2347063⟩

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A novel inhibitor of the mitochondrial respiratory complex I with uncoupling properties exerts potent antitumor activity

auteur

Alaa Al Assi, Solène Posty, Frédéric Lamarche, Amel Chebel, Jérôme Guitton, Cécile Cottet-Rousselle, Renaud Prudent, Laurence Lafanechère, Stéphane Giraud, Patrick Dallemagne, Peggy Suzanne, Aurélie Verney, Laurent Genestier, Marie Castets, Eric Fontaine, Marc Billaud, Martine Cordier-Bussat

article

Cell Death and Disease, 2024, 15 (5), pp.311. ⟨10.1038/s41419-024-06668-9⟩

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Discovery of a pocket network on the domain 5 of the TrkB receptor – A potential new target in the quest for the new ligands

auteur

Mirjana Antonijevic, Jana Sopkova-de Oliveira Santos, Patrick Dallemagne, Christophe Rochais

article

Molecular Informatics, 2024, 43 (8), pp.e202400043. ⟨10.1002/minf.202400043⟩

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Inducing neuronal regeneration and differentiation via the BDNF/TrkB signaling pathway: a key target against neurodegenerative diseases?

auteur

Mirjana Antonijevic, Patrick Dallemagne, Christophe Rochais

article

Neural Regeneration Research, 2024, 19 (3), pp.495-496. ⟨10.4103/1673-5374.380896⟩

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Target fishing reveals PfPYK-1 and PfRab6 as potential targets of an antiplasmodial 4-anilino-2-trichloromethylquinazoline hit compound

auteur

C. Kieffer, N. Primas, S. Hutter, A. Merckx, L. Reininger, S. Bach, S. Ruchaud, F. Gaillard, M. Laget, D. Amrane, L. Hervé, C. Castera-Ducros, J. Renault, A. Dumètre, S. Rault, C. Doerig, P. Rathelot, P. Vanelle, N. Azas, P. Verhaeghe

article

Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2024, 102, pp.117654. ⟨10.1016/j.bmc.2024.117654⟩

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Unsymmetrical Low-Generation Cationic Phosphorus Dendrimers as a Nonviral Vector to Deliver MicroRNA for Breast Cancer Therapy

auteur

Yu Zou, Siyan Shen, Andrii Karpus, Huxiao Sun, Regis Laurent, Anne-Marie Caminade, Mingwu Shen, Serge Mignani, Xiangyang Shi, Jean-Pierre Majoral

article

Biomacromolecules, 2024, 25 (2), pp.1171-1179. ⟨10.1021/acs.biomac.3c01169⟩

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Development of Pleiotropic TrkB and 5-HT4 Receptor Ligands as Neuroprotective Agents

auteur

Mirjana Antonijevic, Despoina Charou, Audrey Davis, Thomas Curel, Maria Valcarcel, Isbaal Ramos, Patricia Villacé, Sylvie Claeysen, Patrick Dallemagne, Achille Gravanis, Ioannis Charalampopoulos, Christophe Rochais

article

Molecules, 2024, 29 (2), pp.515. ⟨10.3390/molecules29020515⟩

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A community effort in SARS‐CoV‐2 drug discovery

auteur

Johannes Schimunek, Philipp Seidl, Katarina Elez, Tim Hempel, Tuan Le, Frank Noé, Simon Olsson, Lluís Raich, Robin Winter, Hatice Gokcan, Filipp Gusev, Evgeny Gutkin, Olexandr Isayev, Maria Kurnikova, Chamali Narangoda, Roman Zubatyuk, Ivan Bosko, Konstantin Furs, Anna Karpenko, Yury Kornoushenko, Mikita Shuldau, Artsemi Yushkevich, Mohammed Benabderrahmane, Patrick Bousquet-Melou, Ronan Bureau, Beatrice Charton, Bertrand Cirou, Gérard Gil, William Allen, Suman Sirimulla, Stanley Watowich, Nick Antonopoulos, Nikolaos Epitropakis, Agamemnon Krasoulis, Vassilis Pitsikalis, Stavros Theodorakis, Igor Kozlovskii, Anton Maliutin, Alexander Medvedev, Petr Popov, Mark Zaretckii, Hamid Eghbal-Zadeh, Christina Halmich, Sepp Hochreiter, Andreas Mayr, Peter Ruch, Michael Widrich, Francois Berenger, Ashutosh Kumar, Yoshihiro Yamanishi, Kam Zhang, Emmanuel Bengio, Yoshua Bengio, Moksh Jain, Maksym Korablyov, Cheng-Hao Liu, Marcous Gilles, Enrico Glaab, Kelly Barnsley, Suhasini Iyengar, Mary Jo Ondrechen, V. Joachim Haupt, Florian Kaiser, Michael Schroeder, Luisa Pugliese, Simone Albani, Christina Athanasiou, Andrea Beccari, Paolo Carloni, Giulia d'Arrigo, Eleonora Gianquinto, Jonas Goßen, Anton Hanke, Benjamin Joseph, Daria Kokh, Sandra Kovachka, Candida Manelfi, Goutam Mukherjee, Abraham Muñiz-Chicharro, Francesco Musiani, Ariane Nunes-Alves, Giulia Paiardi, Giulia Rossetti, S. Kashif Sadiq, Francesca Spyrakis, Carmine Talarico, Alexandros Tsengenes, Rebecca Wade, Conner Copeland, Jeremiah Gaiser, Daniel Olson, Amitava Roy, Vishwesh Venkatraman, Travis Wheeler, Haribabu Arthanari, Klara Blaschitz, Marco Cespugli, Vedat Durmaz, Konstantin Fackeldey, Patrick Fischer, Christoph Gorgulla, Christian Gruber, Karl Gruber, Michael Hetmann, Jamie Kinney, Krishna Das, Shreya Pandita, Amit Singh, Georg Steinkellner, Guilhem Tesseyre, Gerhard Wagner, Zi-Fu Wang, Ryan Yust, Dmitry Druzhilovskiy, Dmitry Filimonov, Pavel Pogodin, Vladimir Poroikov, Anastassia Rudik, Leonid Stolbov, Alexander Veselovsky, Maria de Rosa, Giada De Simone, Maria Gulotta, Jessica Lombino, Nedra Mekni, Ugo Perricone, Arturo Casini, Amanda Embree, D. Benjamin Gordon, David Lei, Katelin Pratt, Christopher Voigt, Kuang-Yu Chen, Yves Jacob, Tim Krischuns, Pierre Lafaye, Agnès Zettor, M. Luis Rodríguez, Kris White, Daren Fearon, Frank von Delft, Martin Walsh, Dragos Horvath, Charles Brooks, Babak Falsafi, Bryan Ford, Adolfo García-Sastre, Sang Yup Lee, Nadia Naffakh, Alexandre Varnek, Guenter Klambauer, Thomas Hermans

article

Molecular Informatics, 2024, 43 (1), pp.e202300262. ⟨10.1002/minf.202300262⟩

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Design, Synthesis and Preliminary Biological Evaluation of Rivastigmine-INDY Hybrids as Multitarget Ligands Against Alzheimer's Disease by Targeting Butyrylcholinesterase and DYRK1A/CLK1 Kinases

auteur

Mihaela-Liliana Tintas, Ludovic Peauger, Anaïs Barré, Cyril Papamicael, Thierry Besson, Jana Sopkova de Oliveira Santos, Vincent Gembus, Vincent Levacher

article

RSC Medicinal Chemistry, In press, ⟨10.1039/D3MD00708A⟩

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Polycationic phosphorous dendrimer potentiates multiple antibiotics against drug-resistant mycobacterial pathogens

auteur

Mohmmad Imran, Shriya Singh, Mohammad Naiyaz Ahmad, Pradip Malik, Atri Mukhopadhyay, Karan Singh Yadav, Umesh D Gupta, Madhav N Mugale, Kalyan Mitra, Kishore K Srivastava, Sidharth Chopra, Serge Mignani, Evgeny Apartsin, Jean-Pierre Majoral, Arunava Dasgupta

article

Biomedicine and Pharmacotherapy, 2024, 173, pp.116289. ⟨10.1016/j.biopha.2024.116289⟩

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titre

Towards New Anti‐inflammatory Agents: Design, Synthesis and Evaluation of Molecules Targeting XIAP‐BIR2

auteur

Marc Ragui Farag, Nicolas Guedeney, Florian Schwalen, Aymeric Zadorovnyj, Amelie Barczyk, Martin Giret, Kevin Antraygues, Alice Wang, Marie Cornu, Peggy Suzanne, M. Since, Anne Sophie Voisin-Chiret, Laurence Dubrez, Natascha Leleu-Chavain, Charline Kieffer, Jana Sopkova - de Oliveira Santos

article

ChemMedChem, 2024, pp.e202400567. ⟨10.1002/cmdc.202400567⟩

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titre

Injectable polyoxazoline grafted hyaluronic acid thermoresponsive hydrogels for biomedical applications

auteur

Morgane Morel, Mathieu Madau, Didier Le Cerf, Virginie Dulong, Anne-Claire Groo, Aurélie Malzert-Fréon, Luc Picton

article

Journal of materials chemistry‎ B, 2024, ⟨10.1039/d3tb02108d⟩

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Journal articles

titre

Novel thienopyrimidones targeting hepatic and erythrocytic stages of Plasmodium parasites with increased microsomal stability

auteur

Prisca Lagardère, Romain Mustière, Nadia Amanzougaghene, Sébastien Hutter, Marion Casanova, Jean-François Franetich, Shahin Tajeri, Aurélie Malzert-Fréon, Sophie Corvaisier, Marc Since, Nadine Azas, Patrice Vanelle, P. Verhaeghe, Nicolas Primas, Dominique Mazier, Nicolas Masurier, Vincent Lisowski

article

European Journal of Medicinal Chemistry, 2023, 261, pp.115873. ⟨10.1016/j.ejmech.2023.115873⟩

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titre

Gold(I)-Mediated Radioiododecarboxylation of Arenes

auteur

Hugo Bloux, Ahmed Ait Khouya, Jana Sopkova-de Oliveira Santos, Frédéric Fabis, Emmanuelle Dubost, Thomas Cailly

article

Organic Letters, 2023, 16 (1), pp.57. ⟨10.1021/acs.orglett.3c03191⟩

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titre

A biomimetic multiparametric assay to characterise anti-amyloid drugs

auteur

Willy Smeralda, Marc Since, Sophie Corvaisier, Dimitri Fayoll, Julien Cardin, Sylvain Duprey, Jean-Pierre Jourdan, Christophe Cullin, Aurélie Malzert-Freon

article

International Journal of Molecular Sciences, 2023, 24 (23), pp.16982. ⟨10.3390/ijms242316982⟩

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titre

Towards a partial order graph for interactive pharmacophore exploration: extraction of pharmacophores activity delta

auteur

Etienne Lehembre, Johanna Giovannini, Damien Geslin, Alban Lepailleur, Jean-Luc Lamotte, David Auber, Abdelkader Ouali, Bruno Crémilleux, Albrecht Zimmermann, Bertrand Cuissart, Ronan Bureau

article

Journal of Cheminformatics, 2023, 15 (1), pp.116. ⟨10.1186/s13321-023-00782-0⟩

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titre

Conceptual Framework of the Design of Pleiotropic Drugs against Alzheimer’s Disease

auteur

Thomas Guiselin, Cédric Lecoutey, Christophe Rochais, Patrick Dallemagne

article

Pharmaceutics, 2023, 15 (10), pp.2382. ⟨10.3390/pharmaceutics15102382⟩

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Low-Generation Cationic Phosphorus Dendrimers: Novel Approach to Tackle Drug-Resistant S. aureus In Vitro and In Vivo

auteur

Evgeny Apartsin, Abdul Akhir, Grace Kaul, Deepanshi Saxena, Regis Laurent, Kishore Kumar Srivastava, Serge Mignani, Jean-Pierre Majoral, Sidharth Chopra

article

Biomacromolecules, 2023, 24 (7), pp.3215-3227. ⟨10.1021/acs.biomac.3c00266⟩

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titre

Computational Tool to Design Small Synthetic Inhibitors Selective for XIAP-BIR3 Domain

auteur

Marc Farag, Charline Kieffer, Nicolas Guedeney, Anne Sophie, Jana Sopkova-de Oliveira Santos

article

Molecules, 2023, ⟨10.3390/molecules28135155⟩

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titre

New antiplasmodial 4-amino-thieno[3,2-d]pyrimidines with improved intestinal permeability and microsomal stability

auteur

Prisca Lagardère, Romain Mustière, Nadia Amanzougaghene, Sébastien Hutter, Marion Casanova, Jean-François Franetich, Shahin Tajeri, Aurélie Malzert-Fréon, Sophie Corvaisier, Nadine Azas, Patrice Vanelle, P. Verhaeghe, Nicolas Primas, Dominique Mazier, Nicolas Masurier, Vincent Lisowski

article

European Journal of Medicinal Chemistry, 2023, 249, pp.115115. ⟨10.1016/j.ejmech.2023.115115⟩

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titre

Design, synthesis and biological characterization of novel activators of the TrkB neurotrophin receptor

auteur

Mirjana Antonijevic, Despoina Charou, Isbaal Ramos, Maria Valcarcel, Achille Gravanis, Patricia Villace, Noelle Callizot, Marc Since, Patrick Dallemagne, Ioannis Charalampopoulos, Christophe Rochais

article

European Journal of Medicinal Chemistry, 2023, 248, pp.115111. ⟨10.1016/j.ejmech.2023.115111⟩

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titre

Useful synthetic pathways to original, stable tunable neutral and anionic phosphorus dendrimers: new opportunities to expand dendrimer space

auteur

A. Karpus, S. Mignani, E. Apartsin, M. Zablocka, X. Shi, Jean‐pierre Majoral

article

New Journal of Chemistry, 2023, 47 (5), pp.2474-2478. ⟨10.1039/D2NJ05157E⟩

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titre

Discovery of Bis-Imidazoline Derivatives as New CXCR4 Ligands

auteur

Zhicheng Zhou, Isabelle Staropoli, Anne Brelot, Peggy Suzanne, Aurélien Lesnard, Fanny Fontaine, Serge Perato, Sylvain Rault, Olivier Helynck, Fernando Arenzana-Seisdedos, Jana Sopkova-de Oliveira Santos, Bernard Lagane, Hélène Munier-Lehmann, Philippe Colin

article

Molecules, 2023, 28 (3), pp.1156. ⟨10.3390/molecules28031156⟩

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titre

Base‐Mediated Radio‐Iodination of Arenes by using Organosilane and Organogermane as Radiolabelling Precursors

auteur

Hugo Bloux, Amit Dahiya, Alexandra Hébert, Frédéric Fabis, Franziska Schoenebeck, Thomas Cailly

article

Chemistry - A European Journal, 2023, ⟨10.1002/chem.202203366⟩

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titre

C3-Symmetric Ligands in Drug Design: When the Target Controls the Aesthetics of the Drug

auteur

Mirjana Antonijevic, Christophe Rochais, Patrick Dallemagne

article

Molecules, 2023, 28 (2), pp.679. ⟨10.3390/molecules28020679⟩

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PROTAC technology: A new drug design for chemical biology with many challenges in drug discovery

auteur

Nicolas Guedeney, Marie Cornu, Florian Schwalen, Charline Kieffer, Anne Sophie Voisin-Chiret

article

Drug Discovery Today, 2023, 28 (1), pp.103395. ⟨10.1016/j.drudis.2022.103395⟩

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titre

Biginelli Reaction Synthesis of Novel Multitarget-Directed Ligands with Ca2+ Channel Blocking Ability, Cholinesterase Inhibition, Antioxidant Capacity, and Nrf2 Activation

auteur

Rim Malek, Alexey Simakov, Audrey Davis, Maciej Maj, Paul Bernard, Artur Wnorowski, Helene Martin, José Marco-Contelles, Fakher Chabchoub, Patrick Dallemagne, Christophe Rochais, Krzysztof Jozwiak, Lhassane Ismaili

article

Molecules, 2023, 28 (1), pp.71. ⟨10.3390/molecules28010071⟩

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titre

UHPLC-MS/MS method for the quantification of ultra-traces of irinotecan and its metabolites in red blood cells and plasma to detect caregivers' contamination

auteur

Simon Rodier, Guillaume Saint-Lorant, Marc Since, Stephanie Lagadu, Hubert Benoist, Agnes Palix, Jean-Marc Guilloit, Audrey Faveyrial, Fabienne Divanon, Raphael Delepee

article

Drug Testing and Analysis, 2023, pp.1-11. ⟨10.1002/dta.3539⟩

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titre

In vitro evaluation of NA1-115-7-loaded nanoemulsions, an MCL-1-specific inhibitor of natural origin, intended to treat B-cell lymphoproliferative disorders after oral administration

auteur

Line Séguy, Florian Daressy, Sophia Lahlil, Sophie Corvaisier, Vincent Dumontet, Marc Litaudon, Cécile Apel, Fanny Roussi, Joëlle Wiels, Aude Robert, Anne-Claire Groo, Aurélie Malzert-Fréon

article

International Journal of Pharmaceutics, 2023, 630, pp.122433. ⟨10.1016/j.ijpharm.2022.122433⟩

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titre

Endocannabinoid Degradation Enzyme Inhibitors as Potential Antipsychotics: A Medicinal Chemistry Perspective

auteur

Giuseppe Felice Mangiatordi, Maria Maddalena Cavalluzzi, Pietro Delre, Giuseppe Lamanna, Maria Cristina Lumuscio, Michele Saviano, Jean-Pierre Majoral, Serge Mignani, Andrea Duranti, Giovanni Lentini

article

Biomedicines, 2023, 11 (2), pp.469. ⟨10.3390/biomedicines11020469⟩

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titre

Automated detection of toxicophores and prediction of mutagenicity using PMCSFG algorithm

auteur

Leander Schietgat, Bertrand Cuissart, Kurt De Grave, Kyriakos Efthymiadis, Ronan Bureau, Bruno Crémilleux, Jan Ramon, Alban Lepailleur

article

Molecular Informatics, 2023, 42 (3), pp.2200232. ⟨10.1002/minf.202200232⟩

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titre

Reactive astrocytes mediate TSPO overexpression in response to sustained CNTF exposure in the rat striatum

auteur

Kelly Ceyzériat, Alekos Nicolaides, Quentin Amossé, Christine Fossey, Thomas Cailly, Frédéric Fabis, Valentina Garibotto, Carole Escartin, Benjamin Tournier, Philippe Millet

article

Molecular Brain, 2023, 16 (1), pp.57. ⟨10.1186/s13041-023-01041-x⟩

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titre

Straightforward Access to a New Class of Dual DYRK1A/CLK1 Inhibitors Possessing a Simple Dihydroquinoline Core

auteur

Mihaela-Liliana Ţînţaş, Ludovic Peauger, Florent Alix, Cyril Papamicaël, Thierry Besson, Jana Sopková-de Oliveira Santos, Vincent Gembus, Vincent Levacher

article

Molecules, 2023, 28 (1), pp.36. ⟨10.3390/molecules28010036⟩

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Journal articles

titre

Low-dose brain irradiation normalizes TSPO and CLUSTERIN levels and promotes the non-amyloidogenic pathway in pre-symptomatic TgF344-AD rats

auteur

Kelly Ceyzériat, Thomas Zilli, Philippe Millet, Nikolaos Koutsouvelis, Giovanna Dipasquale, Christine Fossey, Thomas Cailly, Frédéric Fabis, Giovanni Frisoni, Valentina Garibotto, Benjamin Tournier

article

Journal of Neuroinflammation, 2022, 19 (1), pp.311. ⟨10.1186/s12974-022-02673-x⟩

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titre

Synthesis and Physicochemical Properties of Cryptophazane—A Soluble and Functionalizable C 1 ‐Symmetrical Cryptophane

auteur

Clément Vigier, Dimitri Fayolle, Hussein El Siblani, Jana Sopkova - de Oliveira Santos, Frederic Fabis, Thomas Cailly, Emmanuelle Dubost

article

Angewandte Chemie, 2022, 134 (46), ⟨10.1002/ange.202208580⟩

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titre

Estrogen Receptor-α Targeting: PROTACs, SNIPERs, Peptide-PROTACs, Antibody Conjugated PROTACs and SNIPERs

auteur

Arvind Negi, Kavindra Kumar Kesari, Anne Sophie Voisin-Chiret

article

Pharmaceutics, 2022, 14 (11), pp.2523. ⟨10.3390/pharmaceutics14112523⟩

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titre

Synthesis of antiplasmodial 2-aminothieno[3,2-d]pyrimidin-4(3H)-one analogues using the scaffold hopping strategy

auteur

Romain Mustière, Prisca Lagardère, Sébastien Hutter, Viviana Dell’orco, Nadia Amanzougaghene, Shahin Tajeri, Jean-François Franetich, Sophie Corvaisier, M. Since, Aurélie Malzert-Fréon, Nicolas Masurier, Vincent Lisowski, P. Verhaeghe, Dominique Mazier, Nadine Azas, Patrice Vanelle, Nicolas J Primas

article

European Journal of Medicinal Chemistry, 2022, 241, pp.114619. ⟨10.1016/j.ejmech.2022.114619⟩

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titre

New pharmacophore fingerprints and Weight‐Matrix Learning for virtual screening. Application to Bcr‐Abl data

auteur

Hajar Rehioui, Bertrand Cuissart, Abdelkader Ouali, Alban Lepailleur, Jean-Luc Lamotte, Ronan Bureau, Albrecht Zimmermann

article

Molecular Informatics, 2022, ⟨10.1002/minf.202200210⟩

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titre

On the Tracks of the Aggregation Mechanism of the PHF6 Peptide from Tau Protein: Molecular Dynamics, Energy, and Interaction Network Investigations

auteur

Charline Fagnen, Johanna Giovannini, Marco Catto, Anne Sophie Voisin-Chiret, Jana Sopkova-de Oliveira Santos

article

ACS Chemical Neuroscience, 2022, 13 (19), pp.2874-2887. ⟨10.1021/acschemneuro.2c00314⟩

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titre

Light-Activating PROTACs in Cancer: Chemical Design, Challenges, and Applications

auteur

Arvind Negi, Kavindra Kumar Kesari, Anne Sophie Voisin-Chiret

article

Applied Sciences, 2022, 12 (19), pp.9674. ⟨10.3390/app12199674⟩

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titre

Radiotracers for the Central Serotoninergic System

auteur

Reynald Mangeant, Emmanuelle Dubost, Thomas Cailly, Valérie Collot

article

Pharmaceuticals, 2022, 15 (5), pp.571. ⟨10.3390/ph15050571⟩

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Advances in prodrug design for Alzheimer’s disease: the state of the art

auteur

Valentin Travers--Lesage, Serge Mignani, Patrick Dallemagne, Christophe Rochais

article

Expert Opinion on Drug Discovery, 2022, 17 (4), pp.325-341. ⟨10.1080/17460441.2022.2031972⟩

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titre

Deciphering a Pharmacophore Network: A Case Study Using BCR-ABL Data

auteur

Damien Geslin, Alban Lepailleur, Jean-Luc Manguin, Nhat-Vinh Vo, Jean-Luc Lamotte, Bertrand Cuissart, Ronan Bureau

article

Journal of Chemical Information and Modeling, 2022, 62 (3), pp.678-691. ⟨10.1021/acs.jcim.1c00427⟩

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titre

Star-like poly(peptoid)s with selective antibacterial activity

auteur

Pedro Salas-Ambrosio, Antoine Tronnet, Mostafa Badreldin, Luzangel Reyes, Marc Since, Sandra Bourgeade-Delmas, Bruno Dupuy, Pierre Verhaeghe, Colin Bonduelle

article

Polymer Chemistry, 2022, 13 (5), pp.600-612. ⟨10.1039/D1PY01529J⟩

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NA1—115—7, from Zygogynum pancheri, is a new selective MCL-1 inhibitor inducing the apoptosis of hematological cancer cells but non-toxic to normal blood cells or cardiomyocytes

auteur

Florian Daressy, Line Séguy, Loëtitia Favre, Sophie Corvaisier, Cécile Apel, Anne-Claire Groo, Marc Litaudon, Vincent Dumontet, Aurélie Malzert-Fréon, Sandy Desrat, Fanny Roussi, Aude Robert, Joëlle Wiels

article

Biomedicine and Pharmacotherapy, 2022, 154, pp.113546. ⟨10.1016/j.biopha.2022.113546⟩

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titre

Synthesis and biological evaluation of FJ-809, a compound originally described as MIM1 and inhibitor of the anti-apoptotic protein Mcl-1

auteur

Frédéric Justaud, Hippolyte Paysant, Louis Bastien Weiswald, Abdelghani Jebahi, Marie Jouanne, Nicolas Elie, Anne Sophie Voisin-Chiret, Thierry Roisnel, Clément Orionne, Nicolas Levoin, Laurent Poulain, René Grée

article

New Journal of Chemistry, 2022, 46 (19), pp.9119-9127. ⟨10.1039/D1NJ05987D⟩

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titre

Improving Aqueous Solubility and In Vitro Pharmacokinetic Properties of the 3-Nitroimidazo[1,2-a]pyridine Antileishmanial Pharmacophore

auteur

Romain Paoli-Lombardo, Nicolas Primas, Sandra Bourgeade-Delmas, Sébastien Hutter, Alix Sournia-Saquet, Clotilde Boudot, Emilie Brenot, Caroline Castera-Ducros, Sophie Corvaisier, Marc Since, Aurélie Malzert-Fréon, Bertrand Courtioux, Alexis Valentin, Pierre Verhaeghe, Nadine Azas, Pascal Rathelot, Patrice Vanelle

article

Pharmaceuticals, 2022, 15 (8), pp.998. ⟨10.3390/ph15080998⟩

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Journal articles

titre

Drug Repurposing: Deferasirox Inhibits the Anti-Apoptotic Activity of Mcl-1.

auteur

Asma Bourafai-Aziez, Mohammed Benabderrahmane, Hippolyte Paysant, Louis-Bastien Weiswald, Laurent Poulain, Ludovic Carlier, Delphine Ravault, Marie Jouanne, Gaël Coadou, Hassan Oulyadi, Anne-Sophie Voisin-Chiret, Jana Sopková-de Oliveira Santos, Muriel Sebban

article

Drug Design, Development and Therapy, 2021, 15, pp.5035-5059. ⟨10.2147/dddt.s323077⟩

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titre

Thiofunctionalization of Electron‐Rich Heteroarenes through Magnesiation and Trapping with Octasulfur

auteur

Gonzalo Vera, Reynald Mangeant, Silvia Stiebing, Yohann Berhault, Frédéric Fabis, Thomas Cailly, Valérie Collot

article

Advanced Synthesis and Catalysis, 2021, 363 (22), pp.5099-5105. ⟨10.1002/adsc.202100869⟩

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titre

Cryptic Pockets Repository through Pocket Dynamics Tracking and Metadynamics on Essential Dynamics Space: Applications to Mcl-1

auteur

Mohammed Benabderrahmane, Ronan Bureau, Anne Sophie Voisin-Chiret, Jana Sopkova-de Oliveira Santos

article

Journal of Chemical Information and Modeling, 2021, 61 (11), pp.5581-5588. ⟨10.1021/acs.jcim.1c00660⟩

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titre

Structural revision of the Mcl-1 inhibitor MIM1: synthesis and biological studies on ovarian cancer cells with evaluation of designed analogues

auteur

Hippolyte Paysant, Siham Hedir, Frédéric Justaud, Louis Bastien Weiswald, Assaad Nasr El Dine, Ali Soulieman, Ali Hachem, Nicolas Elie, Emilie Brotin, Christophe Denoyelle, Jérome Bignon, Fanny Roussi, Marie Jouanne, Olivier Tasseau, Thierry Roisnel, Anne Sophie Voisin-Chiret, Rene Gree, Nicolas Levoin, Laurent Poulain

article

Organic & Biomolecular Chemistry, 2021, 19 (41), pp.8968-8987. ⟨10.1039/d1ob01521d⟩

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titre

Active Targeted Nanoemulsions for Repurposing of Tegaserod in Alzheimer’s Disease Treatment

auteur

Line Séguy, Léna Guyon, Manon Maurel, Pascal Verdié, Audrey Davis, Sophie Corvaisier, Vincent Lisowski, Patrick Dallemagne, Anne-Claire Groo, Aurélie Malzert-Fréon

article

Pharmaceutics, 2021, 13 (10), pp.1626. ⟨10.3390/pharmaceutics13101626⟩

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titre

Description of Joint Alterations Observed in a Family Carrying p.Asn453Ser COMP Variant: Clinical Phenotypes, In Silico Prediction of Functional Impact on COMP Protein and Stability, and Review of the Literature

auteur

Quitterie Rochoux, Jana Sopkova-de Oliveira Santos, Christian Marcelli, Anne Rovelet-Lecrux, Virginie Chevallier, Jean-Jacques Dutheil, Sylvain Leclercq, Karim Boumédiene, Catherine Baugé, Juliette Aury-Landas

article

Biomolecules, 2021, 11 (10), pp.1460. ⟨10.3390/biom11101460⟩

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titre

Aminothiaindanone as an Accessible Scaffold for a Three-Point Chemical Diversity

auteur

Pauline Zipfel, Julien Lalut, Jana Sopková-de Oliveira Santos, Christophe Rochais, Patrick Dallemagne

article

Synthesis: Journal of Synthetic Organic Chemistry, 2021, 53 (20), pp.3799-3814. ⟨10.1055/a-1523-1409⟩

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titre

Controlled Access to C 1 ‐Symmetrical Cyclotriveratrylenes (CTVs) by Using a Sequential Barluenga Boronic Coupling (BBC) Approach

auteur

Thomas Tessaire, Léa de Neef, Thomas Cailly, Damien Peyronnet, Jonathan Vigne

article

Advanced Synthesis and Catalysis, 2021, 363 (15), pp.3756-3761. ⟨10.1002/adsc.202100547⟩

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titre

Controlled Access to C 1 ‐Symmetrical Cyclotriveratrylenes (CTVs) by Using a Sequential Barluenga Boronic Coupling (BBC) Approach

auteur

Clément Vigier, Pierre Fossé, Frédéric Fabis, Thomas Cailly, Emmanuelle Dubost

article

Advanced Synthesis and Catalysis, 2021, 363 (15), pp.3756-3761. ⟨10.1002/adsc.202100547⟩

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titre

Disproportionality analysis in VigiBase as a drug repositioning method for the discovery of potentially useful drugs in Alzheimer's disease

auteur

Basile Chrétien, Jean‐pierre Jourdan, Audrey Davis, Sophie Fedrizzi, Ronan Bureau, Marion Sassier, Christophe Rochais, Joachim Alexandre, Véronique Lelong-Boulouard, Charles Dolladille, Patrick Dallemagne

article

British Journal of Clinical Pharmacology, 2021, 87 (7), pp.2830-2837. ⟨10.1111/bcp.14690⟩

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titre

5-HT4R modulators: a patent landscape

auteur

Patrick Dallemagne, Christophe Rochais

article

Pharmaceutical Patent Analyst, 2021, 10 (4), pp.179-181. ⟨10.4155/ppa-2021-0017⟩

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titre

Drimane derivatives as the first examples of covalent BH3-mimetics that target MCL-1

auteur

Florian Daressy, Florian Malard, Line Seguy, Vincent Guérineau, Cécile Apel, Vincent Dumontet, Aude Robert, Anne‐claire Groo, Marc Litaudon, Jérôme Bignon, Sandy Desrat, Aurélie Malzert-Fréon, Joëlle Wiels, Ewen Lescop, Fanny Roussi

article

ChemMedChem, 2021, 16 (11), pp.1789-1798. ⟨10.1002/cmdc.202100011⟩

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titre

Development of Novel Potential Pleiotropic Compounds of Interest in Alzheimer’s Disease Treatment through Rigidification Strategy

auteur

Cédric Lecoutey, Rémi Legay, Audrey Davis, Jana Sopková-de Oliveira Santos, Patrick Dallemagne, Christophe Rochais

article

Molecules, 2021, 26 (9), pp.2536. ⟨10.3390/molecules26092536⟩

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titre

Alterations in dopamine system and in its connectivity with serotonin in a rat model of Alzheimer’s disease

auteur

Kelly Ceyzériat, Yesica Gloria, Stergios Tsartsalis, Christine Fossey, Thomas Cailly, Frédéric Fabis, Philippe Millet, Benjamin Tournier

article

Brain Communications, 2021, 3 (2), ⟨10.1093/braincomms/fcab029⟩

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titre

Cyclic Poly(α-peptoid)s by Lithium bis(trimethylsilyl)amide (LiHMDS)-Mediated Ring-Expansion Polymerization: Simple Access to Bioactive Backbones

auteur

Pedro Salas-Ambrosio, Antoine Tronnet, Marc Since, Sandra Bourgeade-Delmas, Jean-Luc Stigliani, Amelie Vax, Sébastien Lecommandoux, Bruno Dupuy, Pierre Verhaeghe, Colin Bonduelle

article

Journal of the American Chemical Society, 2021, 143 (10), pp.3697-3702. ⟨10.1021/jacs.0c13231⟩

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titre

Desirable drug–drug interactions or when a matter of concern becomes a renewed therapeutic strategy

auteur

Benjamin Guieu, Jean-Pierre Jourdan, Aurore Dreneau, Nicolas Willand, Christophe Rochais, Patrick Dallemagne

article

Drug Discovery Today, 2021, 26 (2), pp.315-328. ⟨10.1016/j.drudis.2020.11.026⟩

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titre

Relevant Physicochemical Methods to Functionalize, Purify, and Characterize Surface-Decorated Lipid-Based Nanocarriers

auteur

Léna Guyon, Anne-Claire Groo, Aurélie Malzert-Fréon

article

Molecular Pharmaceutics, 2021, 18 (1), pp.44-64. ⟨10.1021/acs.molpharmaceut.0c00857⟩

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titre

Investigation by mass spectrometry and 32P post-labelling of DNA adducts formation from 1,2-naphthoquinone, an oxydated metabolite of naphthalene

auteur

Adeline Clergé, Jérémie Le Goff, Claire Lopez-Piffet, Sonnich Meier, Stéphanie Lagadu, Isabelle Vaudorne, Victor Babin, Thomas Cailly, Raphaël Delépée

article

Chemosphere, 2021, 263, pp.128079. ⟨10.1016/j.chemosphere.2020.128079⟩

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titre

Investigation by mass spectrometry and 32P post-labelling of DNA adducts formation from 1,2-naphthoquinone, an oxydated metabolite of naphthalene

auteur

Adeline Clergé, Jérémie Le Goff, Claire Lopez-Piffet, Sonnich Meier, Stéphanie Lagadu, Isabelle Vaudorne, Victor Babin, Thomas Cailly, Raphaël Delépée

article

Chemosphere, 2021, 263, pp.128079. ⟨10.1016/j.chemosphere.2020.128079⟩

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titre

First Synthesis of Racemic Trans Propargylamino-Donepezil, a Pleiotrope Agent Able to Both Inhibit AChE and MAO-B, with Potential Interest against Alzheimer’s Disease

auteur

Benjamin Guieu, Cedric Lecoutey, Rémi Legay, Audrey Davis, Jana Sopkova de Oliveira Santos, Cosimo Damiano Altomare, Marco Catto, Christophe Rochais, Patrick Dallemagne

article

Molecules, 2021, 26 (1), pp.80. ⟨10.3390/molecules26010080⟩

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titre

A New Thienopyrimidinone Chemotype Shows Multistage Activity against Plasmodium falciparum, Including Artemisinin-Resistant Parasites

auteur

Henriette Bosson-Vanga, Nicolas Primas, Jean-François Franetich, Catherine Lavazec, Lina Gomez, Kutub Ashraf, Maurel Tefit, Valérie Soulard, Nathalie Dereuddre-Bosquet, Roger Le Grand, Mélanie Donnette, Romain Mustière, Nadia Amanzougaghene, Shahin Tajeri, Peggy Suzanne, Aurélie Malzert-Fréon, Sylvain Rault, Patrice Vanelle, Sébastien Hutter, Anita Cohen, Georges Snounou, Pierre Roques, Nadine Azas, Prisca Lagardère, Vincent Lisowski, Nicolas Masurier, Michel Nguyen, Lucie Paloque, Françoise Benoit-Vical, Pierre Verhaeghe, Dominique Mazier

article

Microbiology Spectrum, 2021, 9 (2), pp.e00274-21. ⟨10.1128/Spectrum.00274-21⟩

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titre

Pleiotropic prodrugs: Design of a dual butyrylcholinesterase inhibitor and 5-HT6 receptor antagonist with therapeutic interest in Alzheimer’s disease

auteur

François-Xavier Toublet, Julien Lalut, Bérénice Hatat, Cédric Lecoutey, Audrey Davis, Marc Since, Sophie Corvaisier, Thomas Freret, Jana Sopkova-de Oliveira Santos, Sylvie Claeysen, Michel Boulouard, Patrick Dallemagne, Cédric Lecoutey

article

European Journal of Medicinal Chemistry, 2021, 210, pp.113059. ⟨10.1016/j.ejmech.2020.113059⟩

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titre

Biotransformation of guttiferones, Symphonia globulifera metabolites, by Bipolaris cactivora , an endophytic fungus isolated from its leaves

auteur

Pauline Menelle, Jérôme Quintin, Kevin Cottet, Yann Fromentin, Joëlle Dupont, Marie-Christine Lallemand, Didier Buisson

article

Organic & Biomolecular Chemistry, 2021, 19 (6), pp.1378-1385. ⟨10.1039/d0ob02443k⟩

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titre

β-Amyloid peptide interactions with biomimetic membranes: A multiparametric characterization

auteur

Willy Smeralda, Marc Since, Julien Cardin, Sophie Corvaisier, Sophie Lecomte, Christophe Cullin, Aurélie Malzert-Fréon

article

International Journal of Biological Macromolecules, 2021, 181, pp.769-777. ⟨10.1016/j.ijbiomac.2021.03.107⟩

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Journal articles

titre

Screening of potential antiviral molecules against equid herpesvirus-1 using cellular impedance measurement: dataset of 2,891 compounds

auteur

Côme Thieulent, Christine Fortier, Hélène Munier-Lehmann, Peggy Suzanne, Patrick Dallemagne, Stéphan Zientara, Aymeric Hans, Romain Paillot, Pierre-Olivier Vidalain, Stéphane Pronost, Erika Hue

article

Data in Brief, 2020, 33, pp.106492. ⟨10.1016/j.dib.2020.106492⟩

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titre

Impact of T161, Y318 and S363 alanine mutations on regulation of the human delta-opioid receptor (hDOPr) induced by peptidic and alkaloid agonists

auteur

Elise Camacho, Nicolas Marie, Quentin Dupas, Caroline Martel, Marie Nowoczyn, Nicolas Elie, Cédric Lecoutey, Géza Tóth, Stéphane Allouche

article

Neuropharmacology, In press, 179, ⟨10.1016/j.neuropharm.2020.108286⟩

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titre

Identification of antiviral compounds against equid herpesvirus-1 using real-time cell assay screening: Efficacy of decitabine and valganciclovir alone or in combination

auteur

Côme Thieulent, Erika Hue, Gabrielle Sutton, Christine Fortier, Patrick Dallemagne, Stéphan Zientara, Hélène Munier-Lehmann, Aymeric Hans, Romain Paillot, Pierre-Olivier Vidalain, Stéphane Pronost

article

Antiviral Research, 2020, 183, pp.104931. ⟨10.1016/j.antiviral.2020.104931⟩

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titre

Impact of T161, Y318 and S363 alanine mutations on regulation of the human delta-opioid receptor (hDOPr) induced by peptidic and alkaloid agonists

auteur

Elise Camacho, Nicolas Marie, Quentin Dupas, Caroline Martel, Marie Nowoczyn, Nicolas Elie, Christophe Rochais, Geza Töth, Stéphane Allouche

article

Neuropharmacology, 2020, 179, pp.108286. ⟨10.1016/j.neuropharm.2020.108286⟩

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titre

Antikinetoplastid SAR study in 3-nitroimidazopyridine series: Identification of a novel non-genotoxic and potent anti-T. b. brucei hit-compound with improved pharmacokinetic properties

auteur

Cyril Fersing, Clotilde Boudot, Romain Paoli-Lombardo, Nicolas Primas, Emilie Pinault, Sébastien Hutter, Caroline Castera-Ducros, Youssef Kabri, Julien Pedron, Sandra Bourgeade-Delmas, Alix Sournia-Saquet, Jean-Luc Stigliani, Alexis Valentin, Amaya Azqueta, Damian Muruzabal, Alexandre Destere, Susan Wyllie, Alan Fairlamb, Sophie Corvaisier, Marc Since, Aurélie Malzert-Fréon, Carole Di Giorgio, Pascal Rathelot, Nadine D Azas, Bertrand Courtioux, Patrice Vanelle, Pierre Verhaeghe

article

European Journal of Medicinal Chemistry, 2020, 206, pp.112668. ⟨10.1016/j.ejmech.2020.112668⟩

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titre

Noncellular screening for the discovery of protein–protein interaction modulators

auteur

Charline Kieffer, Jean Pierre Jourdan, Marie Jouanne, Anne Sophie Voisin-Chiret

article

Drug Discovery Today, 2020, 25, pp.1592 - 1603. ⟨10.1016/j.drudis.2020.07.012⟩

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titre

Pyridoclax-loaded nanoemulsion for enhanced anticancer effect on ovarian cancer

auteur

A.C. Groo, S. Hedir, M. Since, E. Brotin, L.-B. Weiswald, H. Paysant, G. Nee, M. Coolzaet, D. Goux, R. Delépée, T. Freret, L. Poulain, A.S. Voisin-Chiret, A. Malzert-Fréon

article

International Journal of Pharmaceutics, 2020, 587, pp.119655 -. ⟨10.1016/j.ijpharm.2020.119655⟩

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titre

Drug repositioning: a brief overview

auteur

Jean-Pierre Jourdan, Ronan Bureau, Christophe Rochais, Patrick Dallemagne

article

Journal of Pharmacy and Pharmacology, 2020, 72 (9), pp.1145-1151. ⟨10.1111/jphp.13273⟩

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titre

Phenanthrolinic analogs of quinolones show antibacterial activity against M. tuberculosis

auteur

Songuigama Coulibaly, Mena Cimino, Mahama Ouattara, Cédric Lecoutey, Maria V Buchieri, Noelia Alonso-Rodriguez, Julien Briffotaux, Damien Mornico, Brigitte Gicquel, Cédric Lecoutey, Patrick Dallemagne

article

European Journal of Medicinal Chemistry, 2020, 207, pp.112821. ⟨10.1016/j.ejmech.2020.112821⟩

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titre

8-Alkynyl-3-nitroimidazopyridines display potent antitrypanosomal activity against both T. b. brucei and cruzi

auteur

Cyril Fersing, Clotilde Boudot, Caroline Castera-Ducros, Émilie Pinault, Sébastien Hutter, Romain Paoli-Lombardo, Nicolas Primas, Julien Pedron, Line Séguy, Sandra Bourgeade-Delmas, Alix Sournia-Saquet, Jean-Luc Stigliani, Jean-Yves Brossas, Luc Paris, Alexis Valentin, Susan Wyllie, Alan H Fairlamb, Elisa Boutet-Robinet, Sophie Corvaisier, Marc Since, Aurélie Malzert-Fréon, Alexandre Destere, Dominique Mazier, Pascal Rathelot, Bertrand Courtioux, Nadine D Azas, Pierre Verhaeghe, Patrice Vanelle

article

European Journal of Medicinal Chemistry, 2020, 202, pp.112558. ⟨10.1016/j.ejmech.2020.112558⟩

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titre

Two Antagonistic Microtubule Targeting Drugs Act Synergistically to Kill Cancer Cells

auteur

Lauralie Peronne, Eric Denarier, Ankit Rai, Renaud Prudent, Audrey Vernet, Peggy Suzanne, Sacnicté Ramirez-Rios, Sophie Michallet, Mélanie Guidetti, Julien Vollaire, Daniel Lucena-Agell, Anne-Sophie Ribba, Véronique Josserand, Jean-Luc Coll, Patrick Dallemagne, J. Fernando Díaz, María Ángela Oliva, Karin Sadoul, Anna Akhmanova, Annie Andrieux, Laurence Lafanechère

article

Cancers, 2020, 12 (8), pp.2196. ⟨10.3390/cancers12082196⟩

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titre

Recent Advances in Synthetic Methods for Radioiodination.

auteur

Emmanuelle Dubost, Holly Mcerlain, Victor Babin, Andrew Sutherland, Thomas Cailly

article

Journal of Organic Chemistry, 2020, 85 (13), pp.8300-8310. ⟨10.1021/acs.joc.0c00644⟩

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titre

Therapeutic modulators of the serotonin 5-HT4 receptor: a patent review (2014-present)

auteur

Caroline Lanthier, Patrick Dallemagne, Cédric Lecoutey, Sylvie Claeysen, Cédric Lecoutey

article

Expert Opinion on Therapeutic Patents, 2020, 30 (7), pp.495-508. ⟨10.1080/13543776.2020.1767587⟩

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titre

Antipsychotic lurasidone: Behavioural and pharmacokinetic data in C57BL/6 mice

auteur

Solenn Percelay, Marc Since, S. Lagadu, Thomas Freret, Valentine Bouet, Michel Boulouard

article

Pharmacology Biochemistry and Behavior, 2020, 194, pp.172933. ⟨10.1016/j.pbb.2020.172933⟩

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titre

Insights into Mcl-1 Conformational States and Allosteric Inhibition Mechanism from Molecular Dynamics Simulations, Enhanced Sampling, and Pocket Crosstalk Analysis

auteur

Mohammed Benabderrahmane, Ronan Bureau, Anne Sophie Voisin-Chiret, Jana Sopkova-de Oliveira Santos

article

Journal of Chemical Information and Modeling, 2020, 60 (6), pp.3172-3187. ⟨10.1021/acs.jcim.0c00315⟩

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titre

Replication of Equine arteritis virus is efficiently suppressed by purine and pyrimidine biosynthesis inhibitors

auteur

José-Carlos Valle-Casuso, Delphine Gaudaire, Lydie Martin-Faivre, Anthony Madeline, Patrick Dallemagne, Stéphane Pronost, Hélène Munier-Lehmann, Stéphan Zientara, Pierre-Olivier Vidalain, Aymeric Hans

article

Scientific Reports, 2020, 10 (1), pp.10100. ⟨10.1038/s41598-020-66944-4⟩

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titre

hERG toxicity assessment: Useful guidelines for drug design

auteur

Amanda Garrido, Alban Lepailleur, Serge M. Mignani, Patrick Dallemagne, Christophe Rochais

article

European Journal of Medicinal Chemistry, 2020, 195, pp.112290 -. ⟨10.1016/j.ejmech.2020.112290⟩

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titre

Matrix metalloproteinases as new targets in Alzheimer's disease: Opportunities and Challenges

auteur

Pauline Zipfel, Christophe Rochais, Kévin Baranger, Santiago Rivera, Patrick Dallemagne

article

Journal of Medicinal Chemistry, 2020

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titre

Pharmacotechnical Development of a Nasal Drug Delivery Composite Nanosystem Intended for Alzheimer’s Disease Treatment

auteur

Thomas Adnet, Anne-Claire Groo, Céline Picard, Audrey Davis, Sophie Corvaisier, Marc Since, Frédéric Bounoure, Christophe Rochais, Loïc Le Pluart, Patrick Dallemagne, Aurélie Malzert-Fréon

article

Pharmaceutics, 2020, 12 (3), pp.251. ⟨10.3390/pharmaceutics12030251⟩

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titre

Design of iodinated radioligands for SPECT imaging of central human 5-HT4R using a ligand lipophilicity efficiency approach

auteur

Victor Babin, Benjamin B. Tournier, Audrey Davis, Emmanuelle Dubost, Gilbert Pigrée, Jean-François Lohier, Vincent Reboul, Thomas Cailly, J.-P. Bouillon, Philippe Millet, Frédéric Fabis

article

Bioorganic Chemistry, 2020, 96, pp.103582. ⟨10.1016/j.bioorg.2020.103582⟩

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titre

Hot-Spots of Mcl-1 Protein

auteur

Camille Denis, Jana Sopková-de Oliveira Santos, Ronan Bureau, Anne Sophie Voisin-Chiret

article

Journal of Medicinal Chemistry, 2020, 63 (3), pp.928-943. ⟨10.1021/acs.jmedchem.9b00983⟩

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titre

New 8-Nitroquinolinone Derivative Displaying Submicromolar in Vitro Activities against Both Trypanosoma brucei and cruzi

auteur

Julien Pedron, Clotilde Boudot, Jean-Yves Brossas, Emilie Pinault, Sandra Bourgeade-Delmas, Alix Sournia-Saquet, Elisa Boutet-Robinet, Alexandre Destere, Antoine Tronnet, Justine Bergé, Colin Bonduelle, Céline Deraeve, Geneviève Pratviel, Jean-Luc Stigliani, Luc Paris, Dominique Mazier, Sophie Corvaisier, Marc Since, Aurélie Malzert-Fréon, Aureĺie Malzert-Freón, Susan Wyllie, Rachel Milne, Alan H. Fairlamb, Alexis Valentin, Bertrand Courtioux, Pierre Verhaeghe

article

ACS Medicinal Chemistry Letters, 2020, 11 (4), pp.464-472. ⟨10.1021/acsmedchemlett.9b00566⟩

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titre

Facing the complexity of Alzheimer's disease

auteur

Patrick Dallemagne, Christophe Rochais

article

Future Medicinal Chemistry, 2020, 12 (3), pp.175-177. ⟨10.4155/fmc-2019-0310⟩

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titre

Donecopride, a Swiss army knife with potential interest against Alzheimer's disease

auteur

Christophe Rochais, Cédric Lecoutey, Katia Hamidouche, Patrizia Giannoni, Florence Gaven, Eleazere Cem, Serge Mignani, Kévin Baranger, Thomas Freret, Joël Bockaert, Santiago Rivera, Michel Boulouard, Patrick Dallemagne, Sylvie Claeysen

article

British Journal of Pharmacology, In press, 177 (9), pp.1988-2005. ⟨10.1111/bph.14964⟩

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titre

Rational design of novel benzisoxazole derivatives with acetylcholinesterase inhibitory and serotoninergic 5-HT4 receptors activities for the treatment of Alzheimer’s disease

auteur

Julien Lalut, Hugo Payan, Audrey Davis, Cédric Lecoutey, Rémi Legay, Jana Sopkova-de Oliveira Santos, Sylvie Claeysen, Patrick Dallemagne, Cédric Lecoutey

article

Scientific Reports, 2020, 10, pp.3014. ⟨10.1038/s41598-020-59805-7⟩

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titre

Synthesis of Pyridoclax Analogues: Insight into Their Druggability by Investigating Their Physicochemical Properties and Interactions with Membranes

auteur

Martina de Pascale, Domenico Iacopetta, Marc Since, Sophie Corvaisier, V. Vié, G. Paboeuf, Didier Hennequin, Serge Perato, Marcella de Giorgi, Maria Stefania Sinicropi, Jana Sopkova-de Oliveira Santos, Anne-Sophie Voisin-Chiret, Aurélie Malzert-Fréon

article

ChemMedChem, 2020, 15 (1), pp.136-154. ⟨10.1002/cmdc.201900542⟩

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Journal articles

titre

Structure-activity relationships of serotonin 5-HT7 receptors ligands: A review

auteur

Sangeetha-Laura Thirumaran, Alban Lepailleur, Christophe Rochais

article

European Journal of Medicinal Chemistry, 2019, 183, pp.111705 -. ⟨10.1016/j.ejmech.2019.111705⟩

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titre

Improvements of C–H Radio-Iodination of N-Acylsulfonamides toward Implementation in Clinics

auteur

Emmanuelle Dubost, Victor Babin, Florian Benoist, Alexandra Hébert, Gilbert Pigrée, J.-P. Bouillon, Frédéric Fabis, Thomas Cailly

article

Synthesis: Journal of Synthetic Organic Chemistry, 2019, 51 (23), pp.4393-4400. ⟨10.1055/s-0037-1611884⟩

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titre

In silico chemical library screening and experimental validation of novel compounds with potential varroacide activities

auteur

Clémence Riva, Peggy Suzanne, Gaël Charpentier, Fabienne Dulin, Marie-Pierre Halm-Lemeille, Jana Sopkova-de Oliveira Santos

article

Pesticide Biochemistry and Physiology, 2019, 160, pp.11 - 19. ⟨10.1016/j.pestbp.2019.05.012⟩

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titre

Binding mode of Pyridoclax to Myeloid cell leukemia-1 (Mcl-1) revealed by Nuclear Magnetic Resonance Spectroscopy, Docking and Molecular Dynamics Approaches

auteur

Asma Bourafai Aziez, Muriel Sebban, M. Benabderrahmane, B. Marekha, C. Denis, Hippolyte Paysant, Louis-Bastien Weiswald, L. Carlier, R. Bureau, Gaël Coadou, D. Ravault, A. Voisin-Chiret, J. Sopková-De Oliveira Santos, Hassan Oulyadi

article

Journal of Biomolecular Structure and Dynamics, 2019, (in press). ⟨10.1080/07391102.2019.1680434⟩

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titre

New piperazine multi-effect drugs prevent neurofibrillary degeneration and amyloid deposition, and preserve memory in animal models of Alzheimer's disease

auteur

Nicolas Sergeant, Valérie Vingtdeux, Sabiha Eddarkaoui, Marion Gay, Caroline Evrard, Nicolas Le Fur, Cyril Laurent, Raphaëlle Caillierez, Hélène Obriot, Paul-Emmanuel Larchanché, Amaury Farce, Mathilde Coevoet, Pascal Carato, Mostafa Kouach, Amandine Descat, Patrick Dallemagne, Valérie Buée-Scherrer, David Blum, Malika Hamdane, Luc Buee, Patricia Melnyk

article

Neurobiology of Disease, 2019, 129, p.217-233. ⟨10.1016/j.nbd.2019.03.028⟩

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titre

A comparison of different strategies for antimicrobial peptides incorporation onto/into lipid nanocapsules

auteur

Nada Matougui, Anne-Claire Groo, Anita Umerska, Viviane Cassisa, Patrick Saulnier

article

Nanomedicine, 2019, 14 (13), pp.1647-1662. ⟨10.2217/nnm-2018-0337⟩

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titre

26th Annual GP2A Medicinal Chemistry Conference & 32nd Journées Franco-Belges de Pharmacochimie

auteur

Patrick Dallemagne, Christophe Rochais, Pascal Marchand, Thierry Besson

article

Pharmaceuticals, 2019, 12 (2), pp.73. ⟨10.3390/ph12020073⟩

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Microplate assay for lipophilicity determination using intrinsic fluorescence of drugs: Application to a promising anticancer lead, pyridoclax

auteur

Willy Smeralda, Marc Since, Sophie Corvaisier, Rémi Legay, Anne-Sophie Voisin-Chiret, Aurélie Malzert-Fréon

article

European Journal of Pharmaceutical Sciences, 2019, 131, pp.75-83. ⟨10.1016/j.ejps.2019.02.010⟩

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Synthesis of 3,3-Diarylazetidines by Calcium(II)-Catalyzed Friedel–Crafts Reaction of Azetidinols with Unexpected Cbz Enhanced Reactivity

auteur

Camille Denis, Maryne Dubois, Anne-Sophie Voisin-Chiret, Ronan Bureau, Chulho Choi, James Mousseau, James Bull

article

Organic Letters, 2019, 21 (1), pp.300-304. ⟨10.1021/acs.orglett.8b03745⟩

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TSPO and amyloid deposits in sub-regions of the hippocampus in the 3xTgAD mouse model of Alzheimer’s disease

auteur

Benjamin B. Tournier, Stergios Tsartsalis, Daphney Rigaud, Christine Fossey, Thomas Cailly, Frédéric Fabis, Tien Pham, Marie-Claude Grégoire, Eniko Kövari, Marcelle Moulin-Sallanon, Armand Savioz, Philippe Millet

article

Neurobiology of Disease, 2019, 121, pp.95-105. ⟨10.1016/j.nbd.2018.09.022⟩

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titre

Screening and evaluation of antiviral compounds against Equid alpha-herpesviruses using an impedance-based cellular assay

auteur

Côme Thieulent, Erika Hue, Christine Fortier, Patrick Dallemagne, Stéphan Zientara, Hélène Munier-Lehmann, Aymeric Hans, Guillaume Fortier, Pierre-Hugues Pitel, Pierre-Olivier Vidalain, Stéphane Pronost

article

Virology, 2019, 526, pp.105-116. ⟨10.1016/j.virol.2018.10.013⟩

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titre

A Novel in vivo Anti-amnesic Agent, Specially Designed to Express Both Acetylcholinesterase (AChE) Inhibitory, Serotonergic Subtype 4 Receptor (5-HT4R) Agonist and Serotonergic Subtype 6 Receptor (5-HT6R) Inverse Agonist Activities, With a Potential Interest Against Alzheimer’s Disease

auteur

Bérénice Hatat, Samir Yahiaoui, Cédric Lecoutey, Audrey Davis, Thomas Freret, Michel Boulouard, Sylvie Claeysen, Cédric Lecoutey, Patrick Dallemagne

article

Frontiers in Aging Neuroscience, 2019, 11, pp.148. ⟨10.3389/fnagi.2019.00148⟩

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titre

Crystal Structure of 6,7-Dihydro-5a,7a,13,14-tetraaza-pentaphene-5,8-dione

auteur

Jean Guillon, Maria de Fatima Pereira-Rosenfeld, Noël Pinaud, Thierry Besson, Valérie Thiéry, Laurent Picot, Mathieu Marchivie

article

X-Ray Structure Analysis Online, 2019, 35 (10), pp.57-59. ⟨10.2116/xraystruct.35.57⟩

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titre

Hydroxypyridinone-Diamine Hybrids as Potential Neuroprotective Agents in the PC12 Cell-Line Model of Alzheimer's Disease

auteur

Elodie Lohou, N. Andre Sasaki, Agnes Boullier, Marine Duplantier, Pascal Sonnet

article

Pharmaceuticals, 2019, 12 (4), ⟨10.3390/ph12040162⟩

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titre

Inhibiting Acetylcholinesterase to Activate Pleiotropic Prodrugs with Therapeutic Interest in Alzheimer’s Disease

auteur

François-Xavier Toublet, Cédric Lecoutey, Julien Lalut, Bérénice Hatat, Audrey Davis, Marc Since, Sophie Corvaisier, Thomas Freret, Jana Sopkova-de Oliveira Santos, Sylvie Claeysen, Michel Boulouard, Patrick Dallemagne, Cédric Lecoutey

article

Molecules, 2019, 24 (15), pp.2786. ⟨10.3390/molecules24152786⟩

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Novel multitarget-directed ligands targeting acetylcholinesterase and σ1 receptors as lead compounds for treatment of Alzheimer's disease: Synthesis, evaluation, and structural characterization of their complexes with acetylcholinesterase

auteur

Julien Lalut, Gianluca Santoni, Delphine Karila, Cédric Lecoutey, Audrey Davis, Florian Nachon, Israel Silman, Joel Sussman, Martin Weik, Tangui Maurice, Patrick Dallemagne, Cédric Lecoutey

article

European Journal of Medicinal Chemistry, 2019, 162, pp.234-248. ⟨10.1016/j.ejmech.2018.10.064⟩

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titre

A chemical screen identifies two novel small compounds that alter Arabidopsis thaliana pollen tube growth

auteur

Ferdousse Laggoun, Flavien Dardelle, Jérémy Dehors, Denis Falconet, Azeddine Driouich, Christophe Rochais, Patrick Dallemagne, Arnaud Lehner, Jean-Claude Mollet

article

BMC Plant Biology, 2019, 19, pp.152. ⟨10.1186/s12870-019-1743-9⟩

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titre

Nongenotoxic 3-Nitroimidazo[1,2- a ]pyridines Are NTR1 Substrates That Display Potent in Vitro Antileishmanial Activity

auteur

Cyril Fersing, Louise Basmaciyan, Clotilde Boudot, Julien Pedron, Sébastien Hutter, Anita D Cohen, Caroline Castera-Ducros, Nicolas Primas, Michèle Laget, Magali Casanova, Sandra Bourgeade-Delmas, Meĺanie Piednoel, Alix Sournia-Saquet, Valère Belle Mbou, Bertrand Courtioux, Elisa Boutet-Robinet, Marc Since, Rachel Milne, Susan Wyllie, Alan H Fairlamb, Alexis Valentin, Pascal Rathelot, Pierre Verhaeghe, Patrice Vanelle, Nadine D Azas

article

ACS Medicinal Chemistry Letters, 2019, 10 (1), pp.34-39. ⟨10.1021/acsmedchemlett.8b00347⟩

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titre

Novel multi target-directed ligands targeting 5-HT4 receptors with in cellulo antioxidant properties as promising leads in Alzheimer's disease

auteur

Caroline Lanthier, Hugo Payan, Irene Liparulo, Bérénice Hatat, Cédric Lecoutey, Marc Since, Audrey Davis, Christian Bergamini, Sylvie Claeysen, Patrick Dallemagne, Maria-Laura Bolognesi, Christophe Rochais

article

European Journal of Medicinal Chemistry, 2019, 182, pp.111596. ⟨10.1016/j.ejmech.2019.111596⟩

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Journal articles

titre

Impact of pharmacist interventions on clinical outcome and cost avoidance in a university teaching hospital

auteur

Jean-Pierre Jourdan, Alexandra Muzard, Isabelle Goyer, Yann Ollivier, Youssef Oulkhouir, Patrick Henri, Jean-Jacques Parienti, Cécile Breuil

article

International Journal of Clinical Pharmacy, 2018, 40 (6), pp.1474-1481. ⟨10.1007/s11096-018-0733-6⟩

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titre

Structure-guided design of pyridoclax derivatives based on Noxa / Mcl-1 interaction mode

auteur

Siham Hedir, Marcella de Giorgi, Jade Fogha, Martina de Pascale, Louis-Bastien Weiswald, Emilie Brotin, Bogdan Marekha, Christophe Denoyelle, Camille Denis, Peggy Suzanne, Fabien Gautier, Philippe Juin, Laetitia Ligat, Frédéric Lopez, Ludovic Carlier, Rémi Legay, Ronan Bureau, Sylvain Rault, Laurent Poulain, Jana Sopkova-de Oliveira Santos, Anne-Sophie Voisin-Chiret

article

European Journal of Medicinal Chemistry, 2018, 159, pp.357-380. ⟨10.1016/j.ejmech.2018.10.003⟩

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titre

Design, Synthesis, Molecular Dynamics Simulation, and Functional Evaluation of a Novel Series of 26RFa Peptide Analogues Containing a Mono- or Polyalkyl Guanidino Arginine Derivative

auteur

Karima Alim, Benjamin Lefranc, Jana Sopkova-de Oliveira Santos, Christophe Dubessy, Marie Picot, Jean A. Boutin, Hubert Vaudry, Nicolas Chartrel, David Vaudry, Julien Chuquet, Jérôme Leprince

article

Journal of Medicinal Chemistry, 2018, 61 (22), pp.10185-10197. ⟨10.1021/acs.jmedchem.8b01332⟩

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titre

Palladium-Mediated Site-Selective C–H Radio-iodination

auteur

Emmanuelle Dubost, Victor Babin, Florian Benoist, Alexandra Hébert, Pierre Barbey, Celine Chollet, J.-P. Bouillon, Alain Manrique, Grégory Pieters, Frédéric Fabis, Thomas Cailly

article

Organic Letters, 2018, 20 (19), pp.6302-6305. ⟨10.1021/acs.orglett.8b02819⟩

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titre

Effect of oral exposure to the acaricide pirimicarb, a new varroacide candidate, on Apis mellifera feeding rate

auteur

Clemence Riva, Michel Bc Sokolowski, Julien Normand, Jana Sopkova-de Oliveira Santos, Marie-Pierre Halm-Lemeille

article

Pest Management Science, 2018, 74 (8), pp.1790-1797. ⟨10.1002/ps.4876⟩

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titre

The Pharmacophore Network: A Computational Method for Exploring Structure–Activity Relationships from a Large Chemical Data Set

auteur

Jean-Philippe Métivier, Bertrand Cuissart, Ronan Bureau, Alban Lepailleur

article

Journal of Medicinal Chemistry, 2018, 61 (8), pp.3551-3564. ⟨10.1021/acs.jmedchem.7b01890⟩

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titre

The Pharmacophore Network: A Computational Method for Exploring Structure–Activity Relationships from a Large Chemical Data Set

auteur

Jean-Philippe Metivier, Bertrand Cuissart, Ronan Bureau, Alban Lepailleur

article

Journal of Medicinal Chemistry, 2018, 61 (8), pp.3551-3564. ⟨10.1021/acs.jmedchem.7b01890⟩

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titre

Colony analysis and deep learning uncover 5-hydroxyindole as an inhibitor of gliding motility and iridescence in Cellulophaga lytica

auteur

Maylis Chapelais-Baron, Isabelle Goubet, Renaud Peteri, Maria de Fatima Pereira, Tam Mignot, Apolline Jabveneau, Eric Rosenfeld

article

Microbiology, 2018, 164 (3), pp.308-321. ⟨10.1099/mic.0.000617⟩

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titre

Joint effects of nine antidepressants on Raphidocelis subcapitata and Skeletonema marinoi : A matter of amine functional groups

auteur

Laetitia Minguez, Ronan Bureau, Marie-Pierre Halm-Lemeille

article

Aquatic Toxicology, 2018, 196, pp.117 - 123. ⟨10.1016/j.aquatox.2018.01.015⟩

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titre

Novel donepezil-like N-benzylpyridinium salt derivatives as AChE inhibitors and their corresponding dihydropyridine “bio-oxidizable” prodrugs: Synthesis, biological evaluation and structure-activity relationship

auteur

Rabah Azzouz, Ludovic Peauger, Vincent Gembus, Mihaela-Liliana Tîntas, Jana Sopkova-de Oliveira Santos, Cyril Papamicaël, Vincent Levacher

article

European Journal of Medicinal Chemistry, 2018, 145, pp.165-190. ⟨10.1016/j.ejmech.2017.12.084⟩

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titre

Effect of combined stress (salinity and temperature) in European sea bass Dicentrarchus labrax osmoregulatory processes

auteur

Waliullah Masroor, Emilie Farcy, Romain Gros, Catherine Lorin-Nebel

article

Comparative Biochemistry and Physiology - Part A: Molecular and Integrative Physiology, 2018, 215, pp.45--54. ⟨10.1016/j.cbpa.2017.10.019⟩

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titre

Reverse micelle-lipid nanocapsules: a novel strategy for drug delivery of the plectasin derivate AP138 antimicrobial peptide

auteur

Anne-Claire Groo, Nada Matougui, Anita Umerska, Patrick Saulnier

article

International Journal of Nanomedicine, 2018, 13, pp.7565-7574. ⟨10.2147/IJN.S180040⟩

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titre

Boron reagents for divergent radiochemistry

auteur

Thomas L. Wilson, Thomas Cailly, Veronique Gouverneur

article

Chemical Society Reviews, 2018, 47 (18), pp.6990-7005. ⟨10.1039/C8CS00499D⟩

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titre

Toxicity assessment of five emerging pollutants, alone and in binary or ternary mixtures, towards three aquatic organisms

auteur

Carole Di Poi, Katherine Costil, Valérie Bouchart, Marie-Pierre Halm-Lemeille

article

Environmental Science and Pollution Research, 2018, 25 (7), pp.6122-6134. ⟨10.1007/s11356-017-9306-9⟩

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titre

Hydrogen bonds of the imidazolium rings of ionic liquids with DMSO studied by NMR, soft X-ray spectroscopy, and SANS

auteur

Toshiyuki Takamuku, Takumi Tokuda, Takahiro Uchida, Kazuya Sonoda, Bogdan Marekha, Abdenacer Idrissi, Osamu Takahashi, Yuka Horikawa, Junya Matsumura, Takashi Tokushima, Hiroyuki Sakurai, Masahiro Kawano, Koichiro Sadakane, Hiroki Iwase

article

Physical Chemistry Chemical Physics, 2018, 20, pp.12858-12869. ⟨10.1039/C8CP00963E⟩

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titre

The local structure in the BmimPF ₆ /acetonitrile mixture: the charge distribution effect

auteur

Volodymyr Koverga, Oleg Kalugin, François-Alexandre Miannay, Yevheniia Smortsova, Kateryna Goloviznina, Bogdan Marekha, Pal Jedlovszky, Abdenacer Idrissi

article

Physical Chemistry Chemical Physics, 2018, 20 (34), p.21890-21902. ⟨10.1039/C8CP03546F⟩

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Journal articles

titre

Toward Understanding Mcl-1 Promiscuous and Specific Binding Mode

auteur

Jade Fogha, Bogdan Marekha, Marcella de Giorgi, Anne-Sophie Voisin-Chiret, Sylvain Rault, Ronan Bureau, Jana Sopkova-de Oliveira Santos

article

Journal of Chemical Information and Modeling, 2017, 57 (11), pp.2885-2895. ⟨10.1021/acs.jcim.7b00396⟩

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titre

Synthesis of novel heterocyclic fused pyrimidin-4-one derivatives from imino-1,2,3-dithiazoles

auteur

Maria de Fatima Pereira, Elena Sarghe, Hervé Rouillard, Lisianne Domon, Jean-René Chérouvrier, Valérie Thiéry, Jacques Royer

article

ARKIVOC - Online Journal of Organic Chemistry, 2017, 2017 (3), pp.335-345. ⟨10.24820/ark.5550190.p010.256⟩

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titre

Non a Priori Automatic Discovery of 3D Chemical Patterns: Application to Mutagenicity

auteur

Julien Rabatel, Fannes Thomas, Alban Lepailleur, Jérémie Le Goff, Bruno Crémilleux, Jan Ramon, Ronan Bureau, Bertrand Cuissart

article

Molecular Informatics, 2017, Special Issue: Chemoinformatics in France, 36 (10), ⟨10.1002/minf.201700022⟩

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titre

The Arg-Phe-amide peptide 26RFa/glutamine RF-amide peptide and its receptor: IUPHAR Review 24

auteur

Jérôme Leprince, Didier Bagnol, Ronan Bureau, Shoji Fukusumi, Riccarda Granata, Shuji Hinuma, Dan Larhammar, Stefany Primeaux, Jana Sopkova-de Oliveira Santos, Kazuyoshi Tsutsui, Kazuyoshi Ukena, Hubert Vaudry

article

British Journal of Pharmacology, 2017, 174 (20), pp.3573-3607. ⟨10.1111/bph.13907⟩

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titre

Tau protein aggregation in Alzheimer's disease: An attractive target for the development of novel therapeutic agents

auteur

Marie Jouanne, Sylvain Rault, Anne-Sophie Voisin-Chiret

article

European Journal of Medicinal Chemistry, 2017, 139, pp.153-167. ⟨10.1016/j.ejmech.2017.07.070⟩

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titre

Sequential one pot double C H heteroarylation of thiophene using bromopyridines to synthesize unsymmetrical 2,5-bipyridylthiophenes

auteur

Charline Kieffer, Victor Babin, Marie Jouanne, Ikram Slimani, Yohann Berhault, Rémi Legay, Jana Sopkova-de Oliveira Santos, Sylvain Rault, Anne-Sophie Voisin-Chiret

article

Tetrahedron, 2017, 73 (37), pp.5509-5516. ⟨10.1016/j.tet.2017.07.049⟩

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titre

The 52 nd International Conference on Medicinal Chemistry (RICT 2016) of the French Medicinal Chemistry Society (SCT) Held in Caen (Normandy)

auteur

Janos Sapi, Luc Van hijfte, Patrick Dallemagne

article

ChemMedChem, 2017, 12 (12), pp.862-871. ⟨10.1002/cmdc.201700336⟩

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titre

Benzylphenylpyrrolizinones with Anti-amyloid and Radical Scavenging Effects, Potentially Useful in Alzheimer's Disease Treatment

auteur

Jean-Pierre Jourdan, Marc Since, Laïla El kihel, Cédric Lecoutey, Sophie Corvaisier, Rémi Legay, Jana Sopkova-de Oliveira Santos, Thierry Cresteil, Aurélie Malzert-Fréon, Christophe Rochais, Patrick Dallemagne

article

ChemMedChem, 2017, 12 (12), pp.913-916. ⟨10.1002/cmdc.201700102⟩

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titre

Donepezil-Based Central Acetylcholinesterase Inhibitors by Means of a “Bio-Oxidizable” Prodrug Strategy: Design, Synthesis, and in Vitro Biological Evaluation

auteur

Ludovic Peauger, Rabah Azzouz, Vincent Gembus, Mihaela-Liliana Ţînţaş, Jana Sopkova-de Oliveira Santos, Pierre Bohn, Cyril Papamicaël, Vincent Levacher

article

Journal of Medicinal Chemistry, 2017, 60 (13), pp.5909-5926. ⟨10.1021/acs.jmedchem.7b00702⟩

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titre

Modulating 5-HT 4 and 5-HT 6 receptors in Alzheimer’s disease treatment

auteur

Julien Lalut, Delphine Karila, Patrick Dallemagne, Christophe Rochais

article

Future Medicinal Chemistry, 2017, 9 (8), pp.781-795. ⟨10.4155/fmc-2017-0031⟩

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titre

Skypattern mining: From pattern condensed representations to dynamic constraint satisfaction problems

auteur

Willy Ugarte, Patrice Boizumault, Bruno Crémilleux, Alban Lepailleur, Samir Loudni, Marc Plantevit, Chedy Raïssi, Arnaud Soulet

article

Artificial Intelligence, 2017, 244, pp.48-69. ⟨10.1016/j.artint.2015.04.003⟩

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titre

Conformation and Dynamics of Human Urotensin II and Urotensin Related Peptide in Aqueous Solution

auteur

Elke Haensele, Nawel Mele, Marija Miljak, Christopher Read, David Whitley, Lee Banting, Carla Delépée, Jana Sopkova-de Oliveira Santos, Alban Lepailleur, Ronan Bureau, Jonathan Essex, Timothy Clark

article

Journal of Chemical Information and Modeling, 2017, 57 (2), pp.298-310. ⟨10.1021/acs.jcim.6b00706⟩

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titre

Multifaceted properties of 1,4-dimethylcarbazoles: Focus on trimethoxybenzamide and trimethoxyphenylurea derivatives as novel human topoisomerase II inhibitors

auteur

Domenico Iacopetta, Camillo Rosano, Francesco Puoci, Ortensia Ilaria Parisi, Carmela Saturnino, Anna Caruso, Pasquale Longo, Jessica Ceramella, Aurélie Malzert-Fréon, Patrick Dallemagne, Sylvain Rault, Maria Stefania Sinicropi

article

European Journal of Pharmaceutical Sciences, 2017, 96, pp.263-272. ⟨10.1016/j.ejps.2016.09.039⟩

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titre

Comparison of 2 strategies to enhance pyridoclax solubility: Nanoemulsion delivery system versus salt synthesis

auteur

Anne-Claire Groo, Martina de Pascale, Anne-Sophie Voisin-Chiret, Sophie Corvaisier, Marc Since, Aurélie Malzert-Fréon

article

European Journal of Pharmaceutical Sciences, 2017, 97, pp.218-226. ⟨10.1016/j.ejps.2016.11.025⟩

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titre

A Computational Selection of Metabolite Biomarkers Using Emerging Pattern Mining: A Case Study in Human Hepatocellular Carcinoma

auteur

Guillaume Poezevara, Sylvain Lozano, Bertrand Cuissart, Ronan Bureau, Pierre Bureau, Vincent Croixmarie, Philippe Vayer, Alban Lepailleur

article

Journal of Proteome Research, 2017, 16 (6), pp.2240-2249. ⟨10.1021/acs.jproteome.7b00054⟩

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titre

Design and synthesis of siderophore-antibiotic conjugates

auteur

Jean-Pierre Jourdan, Alexandra Dassonville-Klimpt, Catherine Mullie, Paul Becker, Pascal Sonnet

article

Abstracts of Papers of the American Chemical Society, 2017, 254

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Journal articles

titre

β-Strand Mimicry: Exploring Oligothienylpyridine Foldamers

auteur

Marie Jouanne, Anne-Sophie Voisin-Chiret, Rémi Legay, Sébastien Coufourier, Sylvain Rault, Jana Sopkova-de Oliveira Santos

article

European Journal of Organic Chemistry, 2016, 2016 (34), pp.5686-5696. ⟨10.1002/ejoc.201600882⟩

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titre

Design, synthesis, and pharmacological evaluation of multitarget-directed ligands with both serotonergic subtype 4 receptor (5-HT 4 R) partial agonist and 5-HT 6 R antagonist activities, as potential treatment of Alzheimer’s disease

auteur

Samir Yahiaoui, Katia Hamidouche, Céline Ballandonne, Audrey Davis, Jana Sopkova-de Oliveira Santos, Thomas Freret, Michel Boulouard, Christophe Rochais, Patrick Dallemagne

article

European Journal of Medicinal Chemistry, 2016, 121, pp.283-293. ⟨10.1016/j.ejmech.2016.05.048⟩

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titre

A Three-Site Mechanism for Agonist/Antagonist Selective Binding to Vasopressin Receptors

auteur

Noureldin Saleh, Giorgio Saladino, Francesco Gervasio, Elke Haensele, Lee Banting, David Whitley, Jana Sopkova-de Oliveira Santos, Ronan Bureau, Timothy Clark

article

Angewandte Chemie International Edition, 2016, 55 (28), pp.8008-8012. ⟨10.1002/ange.201602729⟩

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titre

Synthesis and evaluation of novel serotonin 4 receptor radiotracers for single photon emission computed tomography

auteur

Julien Lalut, Benjamin B. Tournier, Thomas Cailly, Cédric Lecoutey, Sophie Corvaisier, Audrey Davis, Céline Ballandonne, Marc Since, Philippe Millet, Frédéric Fabis, Patrick Dallemagne, Cédric Lecoutey

article

European Journal of Medicinal Chemistry, 2016, 116, pp.90-101. ⟨10.1016/j.ejmech.2016.03.059⟩

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titre

Novel benzylidenephenylpyrrolizinones with pleiotropic activities potentially useful in Alzheimer's disease treatment

auteur

Jean-Pierre Jourdan, Marc Since, Laïla El Kihel, Cédric Lecoutey, Sophie Corvaisier, Rémi Legay, Jana Sopkova-de Oliveira Santos, Thierry Cresteil, Aurélie Malzert-Fréon, Christophe Rochais, Patrick Dallemagne

article

European Journal of Medicinal Chemistry, 2016, 114, pp.365-379. ⟨10.1016/j.ejmech.2016.03.023⟩

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titre

The Toxicity of a Novel Antifungal Compound Is Modulated by Endoplasmic Reticulum-Associated Protein Degradation (ERAD) Components

auteur

Shriya S Raj, Karthik Krishnan, David S Askew, Olivier S Helynck, Peggy Suzanne, Aurélien Lesnard, Sylvain Rault, Ute S Zeidler, Christophe d'Enfert, Jean-Paul S Latgé, Hélène Munier-Lehmann, Cosmin Saveanu

article

Antimicrobial Agents and Chemotherapy, 2016, 60 (3), pp.1438-1449. ⟨10.1128/AAC.02239-15⟩

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titre

Iodoindazoles with Selective Magnesiation at Position 3: A Route to Highly Functionalized Indazoles

auteur

Bao Vy Lam, Yohann Berhault, Silvia Stiebing, Christine Fossey, Thomas Cailly, Valérie Collot, Frédéric Fabis

article

Chemistry - A European Journal, 2016, 22 (13), pp.4440-4446. ⟨10.1002/chem.201504828⟩

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titre

Toxicities of 48 pharmaceuticals and their freshwater and marine environmental assessment in northwestern France

auteur

Laetitia Minguez, Julie Pédelucq, Emilie Farcy, Céline Ballandonne, Hélène Budzinski, Marie-Pierre Halm-Lemeille

article

Environmental Science and Pollution Research, 2016, 23 (6), pp.4992 - 5001. ⟨10.1007/s11356-014-3662-5⟩

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titre

Acute toxicities of pharmaceuticals toward green algae. mode of action, biopharmaceutical drug disposition classification system and quantile regression models

auteur

Villain Jonathan, Latitia Minguez, Marie-Pierre Halm-Lemeille, Gilles Durrieu, Ronan Bureau

article

Ecotoxicology and Environmental Safety, 2016, 124, pp.337-343. ⟨10.1016/j.ecoenv.2015.11.009⟩

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titre

3-(Dipropylamino)-5-hydroxybenzofuro[2,3-f]quinazolin-1(2H)-one (DPA-HBFQ-1) plays an inhibitory role on breast cancer cell growth and progression

auteur

Pietro Rizza, Michele Pellegrino, Anna Caruso, Domenico Iacopetta, Maria Stefania Sinicropi, Sylvain Rault, Jean Charles Lancelot, Hussein El-Kashef, Aurélien Lesnard, Christophe Rochais, Patrick Dallemagne, Carmela Saturnino, Francesca Giordano, Stefania Catalano, Sebastiano Andò

article

European Journal of Medicinal Chemistry, 2016, 107, pp.275-287. ⟨10.1016/j.ejmech.2015.11.004⟩

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titre

Evaluation of the versatile character of a nanoemulsion formulation

auteur

Emilie Gué, Marc Since, S. Ropars, R. Herbinet, L. Le Pluart, Aurélie Malzert-Fréon

article

International Journal of Pharmaceutics, 2016, 498 (1-2), pp.49-65. ⟨10.1016/j.ijpharm.2015.12.010⟩

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titre

Enhanced copper-mediated 18 F-fluorination of aryl boronic esters provides eight radiotracers for PET applications

auteur

Sean Preshlock, Samuel Calderwood, Stefan Verhoog, Matthew Tredwell, Mickael Huiban, Antje Hienzsch, Stefan Gruber, Thomas L. Wilson, Nicholas Taylor, Thomas Cailly, Michael Schedler, Thomas Collier, Jan Passchier, René Smits, Jan Mollitor, Alexander Hoepping, Marco Mueller, Christophe Genicot, Joël Mercier, Veronique Gouverneur

article

Chemical Communications, 2016, 52 (54), pp.8361-8364. ⟨10.1039/C6CC03295H⟩

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titre

Radiosynthesis of SPECT tracers via a copper mediated 123 I iodination of (hetero)aryl boron reagents

auteur

Thomas L. Wilson, Greg Mcsweeney, Sean Preshlock, Stefan Verhoog, Matthew Tredwell, Thomas Cailly, Veronique Gouverneur

article

Chemical Communications, 2016, 52 (90), pp.13277-13280. ⟨10.1039/C6CC07417K⟩

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Journal articles

titre

Therapeutic Potential of 5-HT 6 Receptor Agonists

auteur

Delphine Karila, Thomas Freret, Valentine Bouet, Michel Boulouard, Patrick Dallemagne, Christophe Rochais

article

Journal of Medicinal Chemistry, 2015, 58 (20), pp.7901-7912. ⟨10.1021/acs.jmedchem.5b00179⟩

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titre

Chronic activation of 5-HT4 receptors or blockade of 5-HT6 receptors improve memory performances

auteur

Anne Quiedeville, Michel Boulouard, Katia Hamidouche, Virginie da Silva Costa-Aze, Gerald Nee, Christophe Rochais, Patrick Dallemagne, Frédéric Fabis, Thomas Freret, Valentine Bouet

article

Behavioural Brain Research, 2015, 293, pp.10-17. ⟨10.1016/j.bbr.2015.07.020⟩

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titre

Recent Advances in Phenanthroindolizidine and Phenanthroquinolizidine Derivatives with Anticancer Activities

auteur

Maria Fatima Pereira, Christophe Rochais, Patrick Dallemagne

article

Anti-Cancer Agents in Medicinal Chemistry, 2015, 15 (9), pp.1080-1091. ⟨10.2174/1871520615666150520143600⟩

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titre

Antileishmanial pharmacomodulation in 8-nitroquinolin-2(1H)-one series

auteur

Charline Kieffer, Anita Cohen, Pierre Verhaeghe, Lucie Paloque, Sébastien Hutter, Caroline Castera-Ducros, Michèle Laget, Sylvain Rault, Alexis Valentin, Pascal Rathelot, Nadine Azas, Patrice J Vanelle

article

Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2015, 23 (10), pp.2377-2386. ⟨10.1016/j.bmc.2015.03.064⟩

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titre

Discovery of new thienopyrimidinone derivatives displaying antimalarial properties toward both erythrocytic and hepatic stages of Plasmodium

auteur

Anita Cohen, Peggy Suzanne, Jean-Charles Lancelot, Pierre Verhaeghe, Aurélien Lesnard, Louise Basmaciyan, Sébastien Hutter, Michèle Laget, Aurélien Dumètre, Lucie Paloque, Eric Deharo, Maxime D. Crozet, Pascal Rathelot, Patrick Dallemagne, Audrey Lorthiois, Carol Hopkins Sibley, Patrice J Vanelle, Alexis Valentin, Dominique Mazier, Sylvain Rault, Nadine Azas

article

European Journal of Medicinal Chemistry, 2015, 95, pp.16-28. ⟨10.1016/j.ejmech.2015.03.011⟩

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titre

Boronic species as promising inhibitors of the Staphylococcus aureus NorA efflux pump: Study of 6-substituted pyridine-3-boronic acid derivatives

auteur

Fanny Fontaine, Arnaud Héquet, Anne-Sophie Voisin-Chiret, Alexandre Bouillon, Aurélien Lesnard, Thierry Cresteil, Claude Jolivalt, Sylvain Rault

article

European Journal of Medicinal Chemistry, 2015, 95, pp.185-198. ⟨10.1016/j.ejmech.2015.02.056⟩

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titre

(6-Bromo-1,4-dimethyl-9H-carbazol-3-yl-methylene)-hydrazine (Carbhydraz) Acts as a GPER Agonist in Breast Cancer Cells

auteur

Maria Sinicropi, Rosamaria Lappano, Anna Caruso, Maria Santolla, Assunta Pisano, Camillo Rosano, Anna Capasso, Antonella Panno, Jean Lancelot, Sylvain Rault, Carmela Saturnino, Marcello Maggiolin

article

Current Topics in Medicinal Chemistry, 2015, 15 (11), pp.1035-1042. ⟨10.2174/1568026615666150317221549⟩

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titre

Design of a serotonin 4 receptor radiotracer with decreased lipophilicity for single photon emission computed tomography

auteur

Nathalie Fresneau, Noé Dumas, Benjamin B. Tournier, Christine Fossey, Céline Ballandonne, Aurélien Lesnard, Philippe Millet, Yves Charnay, Thomas Cailly, J.-P. Bouillon, Frédéric Fabis

article

European Journal of Medicinal Chemistry, 2015, 94, pp.386-396. ⟨10.1016/j.ejmech.2015.03.017⟩

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titre

Protective effects of caffeic acid against hypothalamic neuropeptides alterations induced by malathion in rat

auteur

Raja Rezg, Bessem Mornagui, Jana Sopkova-de Oliveira Santos, Fabienne Dulin, Saloua El-Fazaa, Noomen Ben El-Haj, Ronan Bureau, Najoua Gharbi

article

Environmental Science and Pollution Research, 2015, 22 (8), pp.6198-6207. ⟨10.1007/s11356-014-3824-5⟩

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titre

Novel Multitarget-Directed Ligands (MTDLs) with Acetylcholinesterase (AChE) Inhibitory and Serotonergic Subtype 4 Receptor (5-HT 4 R) Agonist Activities As Potential Agents against Alzheimer’s Disease: The Design of Donecopride

auteur

Cédric Lecoutey, Cédric Lecoutey, Florence Gaven, Patrizia Giannoni, Katia Hamidouche, Damien Hedou, Emmanuelle Dubost, David Genest, Samir Yahiaoui, Thomas Freret, Valentine Bouet, François Dauphin, Jana Sopkova-de Oliveira Santos, Céline Ballandonne, Sophie Corvaisier, Aurélie Malzert-Fréon, Rémi Legay, Michel Boulouard, Sylvie Claeysen, Patrick Dallemagne

article

Journal of Medicinal Chemistry, 2015, 58 (7), pp.3172-3187. ⟨10.1021/acs.jmedchem.5b00115⟩

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titre

Work domain constraints for modelling surgical performance

auteur

Thierry Morineau, Laurent Riffaud, Xavier Morandi, Jonathan Villain, Pierre Jannin

article

International Journal of Computer Assisted Radiology and Surgery, 2015, 10 (10), pp.1589-97. ⟨10.1007/s11548-015-1166-5⟩

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titre

Looking for new antileishmanial derivatives in 8-nitroquinolin-2(1H)-one series

auteur

Charline Kieffer, Anita Cohen, Pierre Verhaeghe, Sébastien Hutter, Caroline Castera-Ducros, Michèle Laget, Vincent Remusat, Manel Kraiem M'Rabet, Sylvain Rault, Pascal Rathelot, Nadine Azas, Patrice J Vanelle

article

European Journal of Medicinal Chemistry, 2015, 92, pp.282-294. ⟨10.1016/j.ejmech.2014.12.056⟩

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titre

6-Sulfonylbenzothiazolones as potential scaffolds for the design of 5-HT6 ligands

auteur

Paul-Emmanuel Larchanche, Vincent Ultré, Delphine Le Broc, Céline Ballandonne, Christophe Furman, Patrick Dallemagne, Patricia Melnyk, Pascal Carato

article

European Journal of Medicinal Chemistry, 2015, 92, pp.807-817. ⟨10.1016/j.ejmech.2015.01.052⟩

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titre

First Evidence That Oligopyridines, α-Helix Foldamers, Inhibit Mcl-1 and Sensitize Ovarian Carcinoma Cells to Bcl-x L -Targeting Strategies

auteur

Céline Gloaguen, Anne-Sophie Voisin-Chiret, Jana Sopkova-de Oliveira Santos, Jade Fogha, Fabien Gautier, Marcella de Giorgi, Grégory Burzicki, Serge Perato, Cécile Pétigny-Lechartier, Karin Simonin-Le Jeune, Emilie Brotin, Didier Goux, Monique N’diaye, Bernard Lambert, Marie-Hélène Louis, Laetitia Ligat, Frédéric Lopez, Philippe Juin, Ronan Bureau, Sylvain Rault, Laurent Poulain

article

Journal of Medicinal Chemistry, 2015, 58 (4), pp.1644-1668. ⟨10.1021/jm500672y⟩

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titre

Tampering with Cell Division by Using Small-Molecule Inhibitors of CDK-CKS Protein Interactions

auteur

Amel Hamdi, Aurélien Lesnard, Peggy Suzanne, Thomas Robert, Maria A. Miteva, Morgan Pellerano, Bruno Didier, Elizabeth Ficko-Blean, Annelise Lobstein, Marcel Hibert, Sylvain Rault, May Morris, Pierre Colas

article

ChemBioChem, 2015, 16 (3), pp.432-439. ⟨10.1002/cbic.201402579⟩

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titre

Transgenerational Effects of Two Antidepressants (Sertraline and Venlafaxine) on Daphnia magna Life History Traits

auteur

Laetitia Minguez, Céline Ballandonne, Christiane Rakotomalala, Christelle Dubreule, Valérie Kientz-Bouchart, Marie-Pierre Halm-Lemeille

article

Environmental Science and Technology, 2015, 49 (2), pp.1148 - 1155. ⟨10.1021/es504808g⟩

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titre

Catalysis by triflic acid : synthesis of the indolyquinones as potential antitumor agent

auteur

Feyriel Dridi, Didier Villemin, Nathalie Bar, Messaoud Hachemi, Rémi Legay

article

European Chemical Bulletin, 2015, 4 (10-12), pp.543-590. ⟨10.17628/ecb.2015.4.543-547⟩

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titre

Soft Constraints for Pattern Mining

auteur

Willy Ugarte Rojas, Patrice Boizumault, Samir Loudni, Bruno Crémilleux, Alban Lepailleur

article

Journal of Intelligent Information Systems, 2015, 44 (2), pp.193-221. ⟨10.1007/s10844-013-0281-4⟩

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titre

Discovering structural alerts for mutagenicity using stable emerging molecular patterns

auteur

Jean-Philippe Metivier, Alban Lepailleur, Aleksey Buzmakov, Guillaume Poezevara, Bruno Crémilleux, Sergei O. Kuznetsov, Jérémie Le Goff, Amedeo Napoli, Ronan Bureau, Bertrand Cuissart

article

Journal of Chemical Information and Modeling, 2015, 55 (5), pp.925--940. ⟨10.1021/ci500611v⟩

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titre

Intramolecular OH center dot center dot center dot Fluorine Hydrogen Bonding in Saturated, Acyclic Fluorohydrins: The gamma-Fluoropropanol Motif

auteur

Bruno Linclau, Florent Peron, Elena Bogdan, Neil Wells, Zhong Wang, Guillaume Compain, Clement Q. Fontenelle, Nicolas Galland, Jean-Yves Le Questel, Jérôme Graton

article

Chemistry - A European Journal, 2015, 21 (49), pp.17808-17816. ⟨10.1002/chem.201503253⟩

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titre

Indenopyrazole oxime ethers: Synthesis and β1-adrenergic blocking activity

auteur

Tomaso Angelone, Anna Caruso, Christophe Rochais, Angela Caputa, Maria Cerra, Patrick Dallemagne, Elisabetta Filice, David Genest, Teresa Pasqua, Francesco Puoci, Carmela Saturnino, Maria Stefania Sinicropi, Hussein El Kashef

article

European Journal of Medicinal Chemistry, 2015, 92, pp.672-681. ⟨10.1016/j.ejmech.2015.01.037⟩

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Journal articles

titre

In vitro effect of five pharmaceuticals on the viability of the European abalone hemocytes, Haliotis tuberculata

auteur

A. Letullier, L. Minguez, K. Costil, Marie-Pierre Halm-Lemeille, J.-M. Lebel, A. Serpentini

article

Journal of Xenobiotics, 2014, 4 (2), pp.1148-1155. ⟨10.4081/xeno.2014.4900⟩

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titre

A general synthesis of diversely substituted indazoles and hetero-aromatic derivatives from o-halo-(het)arylaldehydes or -phenones

auteur

Emmanuelle Dubost, Silvia Stiebing, Thibault Ferrary, Thomas Cailly, Frédéric Fabis, Valérie Collot

article

Tetrahedron, 2014, 70 (44), pp.8413-8418. ⟨10.1016/j.tet.2014.07.092⟩

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titre

Comparison of the sensitivity of seven marine and freshwater bioassays as regards antidepressant toxicity assessment

auteur

Laetitia Minguez, Carole Di Poi, Emilie Farcy, Céline Ballandonne, Amira Benchouala, Clément Bojic, Carole Cossu-Leguille, Katherine Costil, Antoine Serpentini, Jean-Marc Lebel, Marie-Pierre Halm-Lemeille

article

Ecotoxicology, 2014, 23 (9), pp.1744 - 1754. ⟨10.1007/s10646-014-1339-y⟩

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titre

Quantile regression model for a diverse set of chemicals: Application to acute toxicity for green algae

auteur

Jonathan Villain, Gilles Durrieu, Ronan Bureau, Marie-Pierre Halm-Lemeille, Sylvain Lozano

article

Journal of Molecular Modeling, 2014, in press

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titre

Molecular basis of agonist docking in a human GPR103 homology model by site-directed mutagenesis and structure-activity relationship studies

auteur

Cindy Neveu, Fabienne Dulin, Benjamin Lefranc, Ludovic Galas, Colas Calbrix, Ronan Bureau, Sylvain Rault, Julien Chuquet, Jean A Boutin, Laure Guilhaudis, Isabelle Ségalas-Milazzo, David Vaudry, Hubert Vaudry, Jana Sopkova-de Oliveira Santos, Jérôme Leprince

article

British Journal of Pharmacology, 2014, 171 (19), pp.4425-4439. ⟨10.1111/bph.12808⟩

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titre

The effect of different polychlorinated biphenyls on two aquatic models, the green alga Pseudokirchneriella subcapitata and the haemocytes from the European abalone Haliotis tuberculata

auteur

Marie-Pierre Halm-Lemeille, Abbaszadeh Fard Elham, Thomas Latire, Jean-Francois Ferard, Katherine Costil, Jean-Marc Lebel, Ronan Bureau, Antoine Serpentini

article

Chemosphere, 2014, 110, pp.120-128. ⟨10.1016/j.chemosphere.2014.02.023⟩

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titre

Design of donecopride, a dual serotonin subtype 4 receptor agonist/acetylcholinesterase inhibitor with potential interest for Alzheimer's disease treatment

auteur

Cédric Lecoutey, Damien Hedou, Thomas Freret, Patrizia Giannoni, Florence Gaven, Marc Since, Valentine Bouet, Céline Ballandonne, Sophie Corvaisier, Aurélie Malzert-Fréon, Serge Mignani, Thierry Cresteil, Michel Boulouard, Sylvie Claeysen, Christophe Rochais, Patrick Dallemagne

article

Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America, 2014, 111 (36), pp.E3825--30. ⟨10.1073/pnas.1410315111⟩

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titre

Four Partners, Three-Step, One-Pot Reaction for a Library of New 2-Alkyl(dialkyl)aminoquinazolin-4(3 H )-ones

auteur

Anna Caruso, Jean-Charles Lancelot, Hussein El-Kashef, Antonella Panno, Maria Stefania Sinicropi, Rémi Legay, Aurélien Lesnard, Alban Lepailleur, Sylvain Rault

article

Journal of Heterocyclic Chemistry, 2014, 51 (S1), pp.E282-E293

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titre

Acute toxicity of 8 antidepressants: What are their modes of action?

auteur

Laetitia Minguez, Emilie Farcy, Céline Ballandonne, Alban Lepailleur, Antoine Serpentini, Jean-Marc Lebel, Ronan Bureau, Marie-Pierre Halm-Lemeille

article

Chemosphere, 2014, 108, pp.314 - 319. ⟨10.1016/j.chemosphere.2014.01.057⟩

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titre

Assessment of cytotoxic and immunomodulatory properties of four antidepressants on primary cultures of abalone hemocytes (Haliotis tuberculata)

auteur

Laetitia Minguez, Marie-Pierre Halm-Lemeille, Katherine Costil, Ronan Bureau, Jean-Marc Lebel, Antoine Serpentini

article

Aquatic Toxicology, 2014, 153, pp.3 - 11. ⟨10.1016/j.aquatox.2013.10.020⟩

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titre

Assessment of the genotoxic and carcinogenic potentials of 3-aminothiophene derivatives using in vitro and in silico methodologies

auteur

Alban Lepailleur, Ronan Bureau, Marie-Pierre Halm-Lemeille, Michel Bouquet, Regis Pecquet, Christine Paris-Soubayrol, Jeremie Le Goff, Veronique Andre, Yannick Lecluse, Pierre Lebailly, Marie-Aline Maire, Paule Vasseur

article

Journal of Applied Toxicology, 2014, 34 (7), pp.775-786. ⟨10.1002/jat.2938⟩

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titre

Long-Lived Charge Separated State in NiO-Based p-Type Dye-Sensitized Solar Cells with Simple Cyclometalated Iridium Complexes

auteur

Marcello Gennari, Florent Légalité, Lei Zhang, Yann Pellegrin, Errol Blart, Jérôme Fortage, Allison M. Brown, Alain Deronzier, Marie-Noëlle Collomb, Mohammed Boujtita, Denis Jacquemin, Leif Hammarstrom, Fabrice Odobel

article

Journal of Physical Chemistry Letters, 2014, 5 (13), pp.2254 - 2258. ⟨10.1021/jz5009714⟩

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titre

Room-Temperature ortho -Alkoxylation and -Halogenation of N -Tosylbenzamides by Using Palladium(II)-Catalyzed CH Activation

auteur

Florent Péron, Christine Fossey, Jana Sopkova-de Oliveira Santos, Thomas Cailly, Frédéric Fabis

article

Chemistry - A European Journal, 2014, 20 (24), pp.7507-7513. ⟨10.1002/chem.201303923⟩

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titre

First Identification of Boronic Species as Novel Potential Inhibitors of the Staphylococcus aureus NorA Efflux Pump.

auteur

Fanny Fontaine, Arnaud Hequet, Anne-Sophie Voisin-Chiret, Alexandre Bouillon, Aurélien Lesnard, Thierry Cresteil, Claude Jolivalt, Sylvain Rault

article

Journal of Medicinal Chemistry, 2014, 57 (6), pp.2536-48. ⟨10.1021/jm401808n⟩

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titre

Synthesis and evaluation of cytotoxic activities of new guanidines derived from carbazoles.

auteur

Anna Caruso, Maria Stefania Sinicropi, Jean-Charles Lancelot, Hussein El-Kashef, Carmela Saturnino, Geneviève Aubert, Céline Ballandonne, Aurélien Lesnard, Thierry Cresteil, Patrick Dallemagne, Sylvain Rault

article

Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2014, 24 (2), pp.467-72. ⟨10.1016/j.bmcl.2013.12.047⟩

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titre

Synthesis and biological evaluation of bile carboxamide derivatives with pro-apoptotieffect on human colon adenocarcinoma cell lines.

auteur

Dominique Brossard, Mathilde Lechevrel, Laïla El Kihel, C. Quesnelle, Mohamed Khalid, S. Moslemi, Reimund J.M.

article

European Journal of Medicinal Chemistry, 2014, pp.86, 279-90

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titre

New trimethoxybenzamides and trimethoxyphenylureas derived from dimethylcarbazole as cytotoxic agents. Part I

auteur

Antonella Panno, Maria Stefania Sinicropi, Anna Caruso, Hussein El-Kashef, Jean-Charles Lancelot, Geneviève Aubert, Aurélien Lesnard, Thierry Cresteil, Sylvain Rault

article

Journal of Heterocyclic Chemistry, 2014, 51 (S1), pp.E294-E302. ⟨10.1002/jhet.1951⟩

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titre

Small-animal single-photon emission computed tomographic imaging of the brain serotoninergic systems in wild-type and mdr1a knockout rats.

auteur

Noé Dumas, M. Moulin-Sallanon,, N. Ginovart,, B. Tournier,, Peggy Suzanne, Thomas Cailly, Frédéric Fabis, Sylvain Rault, Yves Charnay, Philippe Millet

article

Molecular Imaging, 2014, 13, pp.1-12

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titre

Synthesis and in vitro evaluation of 4-trichloromethylpyrrolo[1,2-a]quinoxalines as new antiplasmodial agents

auteur

Nicolas Primas, Peggy Suzanne, Pierre Verhaeghe, Sébastien Hutter, Charline Kieffer, Michèle Laget, Anita Cohen, Julie Broggi, Jean-Charles Lancelot, Aurélien Lesnard, Patrick Dallemagne, Pascal Rathelot, Sylvain Rault, Patrice Vanelle, Nadine Azas

article

European Journal of Medicinal Chemistry, 2014, 83, pp.26-35. ⟨10.1016/j.ejmech.2014.06.014⟩

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titre

Toxicity of five antidepressant drugs on embryo-larval development and metamorphosis success in the Pacific oyster, Crassostrea gigas.

auteur

Carole Di Poi, A. Evariste, Antoine Serpentini, Marie-Pierre Halm-Lemeille, Jean-Marc Lebel, Katherine Costil

article

Environmental Science and Pollution Research, 2014, 21,, pp.13302-13314

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titre

Protecting honey bees: identification of a new varroacide by in silico, in vitro, and in vivo studies.

auteur

Fabienne Dulin, Céline Zatylny-Gaudin, Céline Ballandonne, Bertrand Guillet, Romain Bonafos, Ronan Bureau, Marie-Pierre Halm-Lemeille

article

Parasitology Research, 2014, pp.113, 4601-4610

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titre

Dual Histamine H3R/Serotonin 5-HT4R Ligands with Antiamnesic Properties: Pharmacophore-Based Virtual Screening and Polypharmacology.

auteur

Alban Lepailleur, Thomas Freret, Stéphane Lemaître, Michel Boulouard, François Dauphin, Antoine Hinschberger, Fabienne Dulin, Aurélien Lesnard, Ronan Bureau, Sylvain Rault

article

Journal of Chemical Information and Modeling, 2014, 54 (6), pp.1773-1784

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titre

Biotin-conjugated N-methylisatoic anhydride: a chemical tool for nucleic acid separation by selective 2'-hydroxyl acylation of RNA.

auteur

Sylvain Ursuegui, N. Chivot, S. Moutin, A. Burr, Christine Fossey, Thomas Cailly, A. Laayoun, Frédéric Fabis, A. Laurent

article

Chemical Communications, 2014, 50, pp.5748-5751

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titre

Poly[[chlorido(1,10-phenanthroline-κ2N,N′)copper(II)]-μ3-1,1,3,3-tetracyano-2-ethoxypropenido-κ3N:N′:N′′]: coordination polymer sheets linked into bilayers by hydrogen bonds

auteur

Z. Setifi, F. Setifi, L. El Ammari, M. El-Ghozzi, Jana Sopkova-de Oliveira Santos, Hocine Merazig, Christopher Glidewell

article

Acta Crystallographica Section C : Structural Chemistry [2014-..], 2014, C70, pp.19-22. ⟨10.1107/S2053229613032804⟩

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titre

Focus on Microwaves Assisted Halogen-halogen Reaction Conditions on 2-Halopyridines

auteur

Serge Perato, Marcella de Giorgi, Grégory Burzicki, Florent Légalité, Sylvain Rault, Anne-Sophie Voisin-Chiret

article

Current microwave chemistry, 2014, 1, pp.1-6

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Journal articles

titre

New orally effective 3-(2-nitro)phenylpropanamide analgesic derivatives: Synthesis and antinociceptive evaluation

auteur

Marc Since, Thomas Freret, Gerald Nee, Thierry Terme, Patrice Vanelle, Michel Boulouard

article

European Journal of Medicinal Chemistry, 2013, 69, pp.728--734. ⟨10.1016/j.ejmech.2013.08.041⟩

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titre

MR22388, a novel anti-cancer agent with a strong FLT-3 ITD kinase affinity.

auteur

Christophe Rochais, Thierry Cresteil, Vittoria Perri, Marie Jouanne, Aurélien Lesnard, Sylvain Rault, Patrick Dallemagne

article

Cancer Letters, 2013, 331 (1), pp.92-8. ⟨10.1016/j.canlet.2012.12.017⟩

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titre

Corrigendum to “Interpretation of honeybees contact toxicity associated to acetylcholinesterase inhibitors” [Ecotoxicol. Environ. Saf. 79 (2012) 13–21]

auteur

Fabienne Dulin, Marie-Pierre Halm-Lemeille, Sylvain Lozano, Alban Lepailleur, Jana Sopkova-de Oliveira Santos, Sylvain Rault, Ronan Bureau

article

Ecotoxicology and Environmental Safety, 2013, 90, pp.183-184

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titre

A serendipitous conversion of enaminolactone nitriles with primary amines: a new synthesis of substituted 2-aminopyridine derivatives

auteur

Didier Villemin, Nawel Cheikh, Nathalie Bar, Jean-François Lohier, Nourredine Choukchou-Braham, Bachir Mostefa-Kara, Jana Sopkova-de Oliveira Santos

article

Tetrahedron, 2013, 69 (3), pp.1234 - 1247. ⟨10.1016/j.tet.2012.10.108⟩

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titre

Nanocarriers for the targeted treatment of ovarian cancers

auteur

Julie Tomasina, Stéphanie Lheureux, Pascal Gauduchon, Sylvain Rault, Aurélie Malzert-Fréon

article

Biomaterials, 2013, 34, pp.1073-1101

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titre

Design, synthesis and biological evaluation of novel indano- and thiaindano-pyrazoles with potential interest for Alzheimer's disease.

auteur

David Genest, Christophe Rochais, Cédric Lecoutey, Jana Sopkova-de Oliveira Santos, Céline Ballandonne, Sabrina Butt-Gueulle, Rémi Legay, Marc Since, Patrick Dallemagne

article

MedChemComm, 2013, 4, pp.925-931

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titre

Sensitization of ovarian carcinoma cells to Bcl-xL-targeting strategies through indirect modulation of Mcl-1 activity by MR22388, a molecule of the tripentone family,

auteur

Julie Tomasina, Aurélie Malzert-Fréon, F. Giffard, E. Brotin, Mh Louis, Edwige Abeilard, Sylvain Rault, Pascal Gauduchon, Laurent Poulain

article

Journal of Ovarian Research, 2013, 6, pp.38-44

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titre

Synthesis of the calcilytic ligand NPS 2143.

auteur

Henrik Johansson, Thomas Cailly, Alex Rojas Bie Thomsen, Hans Bräuner-Osborne, Daniel Pedersen Sejer

article

Journal of Organic Chemistry, 2013, 9, pp.1383-1387

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titre

An unusual boron tribromide-mediated, one-pot bromination/cyclization reaction. Application to the synthesis of a highly strained cyclopenta[1,3]cyclopropa[1,2-b]pyrrolizin-8-one.

auteur

Jean-Pierre Jourdan, Christophe Rochais, Rémi Legay, Jana Sopkova-de Oliveira Santos, Patrick Dallemagne

article

Tetrahedron Letters, 2013, 54 (9), pp.1133-1136

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titre

Rapid and soft formulation of folate-functionalized nanoparticles for the targeted delivery of tripentone in ovarian carcinoma.

auteur

Julie Tomasina, Laurent Poulain, Edwige Abeilard, Florence Giffard, Emilie Brotin, Ludovic Carduner, F. Carreiras, Pascal Gauduchon, Sylvain Rault, Aurélie Malzert-Fréon

article

International Journal of Pharmaceutics, 2013, 458 (1), pp.197-207

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titre

Tripentones: A Promising Series of Potent Anti-Cancer Agents.

auteur

Christophe Rochais, Sylvain Rault, Patrick Dallemagne

article

Anti-Cancer Agents in Medicinal Chemistry, 2013, 2, pp.313-343

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titre

Targeting the BH3 domain of Bcl-2 family proteins. A brief history from natural products to foldamers as promising cancer therapeutic avenues.

auteur

Marcella de Giorgi, Anne-Sophie Voisin-Chiret, Sylvain Rault

article

Current Medicinal Chemistry, 2013, 20 (24), pp.2964-2978

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titre

Synthesis of substituted diazino[c]quinolin-5(6H)-ones, diazino[c]isoquinolin-6(5H)-ones, diazino[c]naphthyridin-6(5H)-ones and diazino[c]naphthyridin-5(6H)-ones

auteur

Nathalie Fresneau, Thomas Cailly, Frédéric Fabis, J.-P. Bouillon

article

Tetrahedron, 2013, pp.5393-5400. ⟨10.1016/j.tet.2013.04.104⟩

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titre

Design of fluorinated 5-HT4R antagonists: Influence of the basicity and lipophilicity toward the 5-HT4R binding affinities.

auteur

Clément Fontenelle, Zhong Wang, Christine Fossey, Bruno Linclau, Thomas Cailly, Frédéric Fabis

article

Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2013, 21, pp.7529 - 7538

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titre

Conformation control of abiotic α-helical foldamers

auteur

Serge Perato, Jade Fogha, Muriel Sebban, Anne-Sophie Voisin-Chiret, Jana Sopkova-de Oliveira Santos, Hassan Oulyadi, Sylvain Rault

article

Journal of Chemical Information and Modeling, 2013, 53 (10), pp.2671-2680. ⟨10.1021/ci400365y⟩

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titre

Sonogashira cross-coupling reaction in 4-chloro-2-trichloromethylquinazoline series is possible despite a side dimerization reaction

auteur

Charline Kieffer, Pierre Verhaeghe, Nicolas Primas, C. Castera-Ducros, A. Gellis, R. Rosas, Sylvain Rault, Pascal Rathelot, Patrice Vanelle

article

Tetrahedron, 2013, 69 (14), pp.2987-2995. ⟨10.1016/j.tet.2013.01.094⟩

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titre

Automated detection of structural alerts (chemical fragments) in (eco)toxicology

auteur

Alban Lepailleur, Guillaume Poezevara, Ronan Bureau

article

Computational and Structural Biotechnology Journal, 2013, 5 (6), pp.e201302013. ⟨10.5936/csbj.201302013⟩

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titre

N-substituted piperazinopyridylsteroid derivatives as abiraterone analogues inhibit growth and induce pro-apoptosis in human hormone-independent prostate cancer cell lines.

auteur

Dominique Brossard, Ying Zhang, Shozeb Haider, Miriam Sgobba, Mohamed Khalid, Rémi Legay, Martine Duterque-Coquillaud, Philippe Galera, Sylvain Rault, Patrick Dallemagne, Safa Moslemi, Laïla El Kihel

article

Chemical Biology and Drug Design, 2013, 82 (5), pp.620-629. ⟨10.1111/cbdd.1219⟩

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Journal articles

titre

Synthesis and Structure–Affinity Relationships of Selective High-Affinity 5-HT 4 Receptor Antagonists: Application to the Design of New Potential Single Photon Emission Computed Tomography Tracers

auteur

Emmanuelle Dubost, Noé Dumas, Christine Fossey, Rosa Magnelli, Sabrina Butt-Gueulle, Céline Ballandonne, Daniel H Caignard, Fabienne Dulin, Jana Sopkova-de Oliveira Santos, Philippe Millet, Yves Charnay, Sylvain Rault, Thomas Cailly, Frédéric Fabis

article

Journal of Medicinal Chemistry, 2012, 55 (22), pp.9693-9707. ⟨10.1021/jm300943r⟩

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titre

One-Pot Chemoselective Bis(Suzuki-Miyaura Cross-Coupling): Efficient Access to 3,9-Bis[(hetero)aryl]-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one Derivatives Under Microwave Irradiation

auteur

Youssef Kabri, Maxime D. Crozet, Nicolas Primas, Patrice Vanelle

article

European Journal of Organic Chemistry, 2012, 28, pp.5595--5604. ⟨10.1002/ejoc.201200748⟩

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titre

New hypotheses for the binding mode of 4- and 7-substituted indazoles in the active site of neuronal nitric oxide synthase.

auteur

Elodie Lohou, Jana Sopkova-de Oliveira Santos, Pascale Schumann-Bard, Michel Boulouard, Silvia Stiebing, Sylvain Rault, Valérie Collot

article

Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2012, 20 (17), pp.5296-304. ⟨10.1016/j.bmc.2012.06.025⟩

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titre

Discovery of a new antileishmanial hit in 8-nitroquinoline series

auteur

Lucie Paloque, Pierre Verhaeghe, Magali Casanova, Caroline Castera-Ducros, Aurélien Dumètre, Litaty Mbatchi, Sébastien Hutter, Manel Kraiem-M'Rabet, Michèle Laget, Vincent Remusat, Sylvain Rault, Pascal Rathelot, Nadine Azas, Patrice Vanelle

article

European Journal of Medicinal Chemistry, 2012, 54, pp.75-86

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titre

Two versatile routes towards Cerpegin and analogues: applications of a one pot reaction to new analogues of Cerpegin

auteur

Didier Villemin, Nawel Cheikh, Liang Liao, Nathalie Bar, Jean-François Lohier, Jana Sopkova-de Oliveira Santos, Noureddine Choukchou-Braham, Bachir Mostefa-Kara

article

Tetrahedron, 2012, 68 (24), pp.4906 - 4918. ⟨10.1016/j.tet.2012.03.057⟩

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titre

Synthesis of novel 7-oxo and 7-hydroxy trifluoroallocolchicinoids with cytotoxic effect

auteur

Elizabeth Chosson, Francesca Santoro, Christophe Rochais, Jana Sopkova-de Oliveira Santos, Rémi Legay, Sylviane Thoret, Thierry Cresteil, Maria Stefania Sinicropi, Thierry Besson, Patrick Dallemagne

article

Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2012, 20 (8), pp.2614-2623. ⟨10.1016/j.bmc.2012.02.043⟩

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titre

Structural characterizations of oligopyridyl foldamers, α-helix mimetics

auteur

Jana Sopkova-de Oliveira Santos, Anne-Sophie Voisin-Chiret, Grégory Burzicki, Laure Sebaoun, Muriel Sebban, Jean-François Lohier, Rémi Legay, Hassan Oulyadi, Ronan Bureau, Sylvain Rault

article

Journal of Chemical Information and Modeling, 2012, 52 (2), pp.429-439. ⟨10.1021/ci200424a⟩

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titre

Interpretation of honeybees contact toxicity associated to acetylcholinesterase inhibitors

auteur

Fabienne Dulin, Marie-Pierre Halm-Lemeille, Sylvain Lozano, Alban Lepailleur, Jana Sopkova-de Oliveira Santos, Sylvain Rault, Ronan Bureau

article

Ecotoxicology and Environmental Safety, 2012, 79, pp.13-21

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titre

Oxidative metabolism of dehydroepiandrosterone (DHEA) and biologically active oxygenated metabolites of DHEA and epiandrosterone (EpiA)--recent reports.

auteur

Laïla El Kihel

article

Steroids, 2012, 77, pp.10-26

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titre

Cyclopropyl-tryptamine Analogues: Synthesis and Biological Evaluation as 5-HT6 Receptor Ligands

auteur

Claude Szalata, Jan Szymoniak, Frédéric Fabis, Sabrina Butt-Gueulle, Sylvain Rault, Philippe Bertus, Stéphane Gérard, Janos Sapi

article

ChemMedChem, 2012, 8 (1), pp.70-73. ⟨10.1002/cmdc.201200396⟩

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titre

Synthesis and biological evaluation of new 5-benzylated 4-oxo-3,4-dihydro-5Hpyridazino[4,5-b]indoles as PI3Ka inhibitors.

auteur

A. Bruel, Cedric Logé, M.-L. de Tauzia, M. Ravache, Ronan Le Guével, C. Guillouzo, Jean-François Lohier, Jana Sopkova-de Oliveira Santos, Olivier Lozach, Laurent Meijer, S. Ruchaud, H. Bénédetti, J.-M. Robert

article

European Journal of Medicinal Chemistry, 2012, 57, pp.225-233

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titre

2,5-Dimethoxytetrahydrofuran, first update.

auteur

Christophe Rochais, Patrick Dallemagne

article

Encyclopedia of Reagents for Organic Synthesis, 2012, pp.2012

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titre

The use of halo (het) arylboronic acids and esters to achieve syntheses of garlands as mimics of alpha helices able to disrupt protein-protein interactions.

auteur

Anne-Sophie Voisin-Chiret, Sylvain Rault

article

Pure and Applied Chemistry, 2012, 84, pp.2467-2478

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titre

Aromatic garlands, as new foldamers, to mimic protein secondary structure.

auteur

Anne-Sophie Voisin-Chiret, Grégory Burzicki, Serge Perato, Marcella de Giorgi, Carlo Franchini, Jana Sopkova-de Oliveira Santos, Sylvain Rault

article

Tetrahedron, 2012, 68, pp.4381-4389

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titre

Synthesis of new linear poly(phenylpyridyl) chains

auteur

Serge Perato, Anne-Sophie Voisin-Chiret, Jana Sopkova-de Oliveira Santos, Rémi Legay, Hassan Oulyadi, Sylvain Rault

article

Tetrahedron, 2012, 68 (7), pp.1910-1917. ⟨10.1016/j.tet.2011.12.074⟩

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titre

Synergistic effect of acetylcholinesterase inhibition (donepezil) and 5-HT4 receptor activation (RS67333) on object recognition in mice.

auteur

Thomas Freret, Valentine Bouet, Anne Quiedeville, Gerald Nee, Patrick Dallemagne, Christophe Rochais, Michel Boulouard

article

Behavioural Brain Research, 2012, 230, pp.304-308

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titre

N-Tosylcarboxamide as a Transformable Directing Group for Pd-Catalyzed C-H Ortho-Arylation

auteur

Florent Péron, Christine Fossey, Thomas Cailly, Frédéric Fabis

article

Organic Letters, 2012, 14, pp.1827-1829. ⟨10.1021/ol3004244⟩

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titre

One-Pot Synthesis of Pyrrolo[1,2‑a]quinoxaline Derivatives via Iron-Promoted Aryl Nitro Reduction and Aerobic Oxidation of Alcohols

auteur

Maria Pereira, Valérie Thiéry

article

Organic Letters, 2012, 14, pp.4754-4757. ⟨10.1021/ol302006b⟩

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titre

A New Synthetic Route to Original Sulfonamide Derivatives in 2-Trichloromethylquinazoline Series: A Structure-Activity Relationship Study of Antiplasmodial Activity

auteur

Nicolas Primas, Pierre Verhaeghe, Anita Cohen, Charline Kieffer, Aurélien Dumètre, Sébastien Hutter, Sylvain Rault, Pascal Rathelot, Nadine Azas, Patrice Vanelle

article

Molecules, 2012, 17 (7), pp.8105-8117. ⟨10.3390/molecules17078105⟩

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titre

Synthesis of dual AChE/5-HT4 receptor multi-target directed ligands.

auteur

Cédric Lecoutey, Christophe Rochais, David Genest, Sabrina Butt-Gueulle, Céline Ballandonne, Sophie Corvaisier, Fabienne Dulin, Alban Lepailleur, Jana Sopkova-de Oliveira Santos, Patrick Dallemagne

article

MedChemComm, 2012, 3, pp.627-634

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titre

Antiproliferative activity of some 1,4-dimethylcarbazoles on cells that express estrogen receptors: part I.

auteur

Anna Caruso, A. Chimento, Hussein El Kashef, Jean-Charles Lancelot, Antonella Panno, V. Pezzi, Carmela Saturnino, Maria Stefania Sinicropi, R. Sirianni, Sylvain Rault

article

Journal of Enzyme Inhibition and Medicinal Chemistry, 2012, 27(4), pp.609-613

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Journal articles

titre

Targeting the Proangiogenic VEGF-VEGFR Protein-Protein Interface with Drug-like Compounds by In Silico and In Vitro Screening

auteur

Benoît Gautier, Maria Miteva, Victor Goncalves, Florent Huguenot, Pascale Coric, Serge Bouaziz, Bili Seijo, Jean-François Gaucher, Isabelle Broutin, Christiane Garbay, Aurélien Lesnard, Sylvain Rault, Nicolas Inguimbert, Bruno O. Villoutreix, Michel Vidal

article

Chemistry and Biology, 2011, 18 (12), pp.1631-1639. ⟨10.1016/j.chembiol.2011.10.016⟩

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titre

4-Thiophenoxy-2-trichloromethyquinazolines display in vitro selective antiplasmodial activity against the human malaria parasite Plasmodium falciparum

auteur

Pierre Verhaeghe, Aurélien Dumètre, Caroline Castera-Ducros, Sébastien Hutter, Michèle Laget, Cyril Fersing, Marion Prieri, Julien Yzombard, France Sifredi, Sylvain Rault, Pascal Rathelot, Patrice Vanelle, Nadine D Azas

article

Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2011, 21 (19), pp.6003 - 6006. ⟨10.1016/j.bmcl.2011.06.113⟩

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titre

First SNAr reaction using TDAE-initiated carbanions in quinazoline series

auteur

Marc Since, Omar Khoumeri, Pierre Verhaeghe, Martine Maillard-Boyer, Thierry Terme, Patrice Vanelle

article

Tetrahedron Letters, 2011, 52 (29), pp.3810--3813. ⟨10.1016/j.tetlet.2011.05.060⟩

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titre

296 Evaluating the use of megestrol acetate in Caen and Lisieux CF Centers (2007–2010)

auteur

M.V. Guillot, A.S. Desforges, Anne-Sophie Voisin-Chiret, P. Schumann, A. Launay, C. Lecomte

article

Journal of Cystic Fibrosis, 2011, 10, pp.S75

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titre

Efficient Room-Temperature One-Pot Synthesis of 2-Amino-3-alkyl(3-aryl)quinazolin-4(3H)-ones

auteur

Cédric Lecoutey, Christine Fossey, Sylvain Rault, Frédéric Fabis

article

European Journal of Organic Chemistry, 2011, 2011 (15), pp.2785-2788

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titre

Efficient synthesis of new butenolides by subsequent reactions: application for the synthesis of original iminolactones, bis-iminolactones and bis-lactones

auteur

Didier Villemin, Nawel Cheikh, Nathalie Bar, Nourredine Choukchou-Braham, Bachir Mostefa-Kara, Jean-François Lohier, Jana Sopkova-de Oliveira Santos

article

Tetrahedron, 2011, 67 (8), pp.1540 - 1551. ⟨10.1016/j.tet.2010.12.062⟩

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titre

Selective ortho-bromination of substituted benzaldoximes using Pd-catalyzed C-H activation : Application to the synthesis of substituted 2-bromobenzaldehydes.

auteur

Emmanuelle Dubost, Christine Fossey, Thomas Cailly, Sylvain Rault, Frédéric Fabis

article

Journal of Organic Chemistry, 2011, 76 (15), pp.6414-6420

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titre

Mechanistic insights into the palladium -catalysed asymmetric phosphination of cyclohexenyl triflate

auteur

Delphine Julienne, Olivier Delacroix, Jean-François Lohier, Jana Sopkova-de Oliveira Santos, Annie-Claude Gaumont

article

European Journal of Inorganic Chemistry, 2011, 16, pp.2489-2498

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titre

One-pot synthesis of new aza- and diaza-aminopenanthrenes

auteur

Christophe Rochais, Rodrigue Yougnia, Thomas Cailly, Jana Sopkova-de Oliveira Santos, Sylvain Rault, Patrick Dallemagne

article

Tetrahedron, 2011, 67 (32), pp.5806-5810. ⟨10.1016/j.tet.2011.05.116⟩

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titre

Direct acees to 3-aminoindazoles by Buchwald-Hartwig C-N coupling.

auteur

Elodie Lohou, Valérie Collot, Silvia Stiebing, Sylvain Rault

article

Syntesis, 2011, 16, pp.2651-2663

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titre

Targeting the human malaria parasite Plasmodium falciparum: In vitro identification of a new antiplasmodial hit in 4-phenoxy-2-trichloromethylquinazoline series

auteur

Caroline Castera-Ducros, Nadine Azas, Pierre Verhaeghe, Sébastien Hutter, Philippe Garrigue, Aurélien Dumètre, Litaty Mbatchi, Michèle Laget, Vincent Remusat, France Sifredi, Sylvain Rault, Pascal Rathelot, Patrice Vanelle

article

European Journal of Medicinal Chemistry, 2011, 46 (9), pp.4184-4189

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titre

A Pressure-response analysis of anesthetic gases xenon and nitrous oxide on urate oxidase: a crystallographic study.

auteur

Guillaume Marassio, Thierry Prangé, Hélène N David, Jana Sopkova-de Oliveira Santos, Laure Gabison, Nicolas Delcroix, Jacques H Abraini, Nathalie Colloc'H

article

FASEB Journal, 2011, 25, pp.1-10. ⟨10.1096/fj.11-183046⟩

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titre

Design and synthesis of thienylpyridyl garlands as non-peptidic alpha helix mimetics and potential protein-protein interactions disruptors.

auteur

Marcella de Giorgi, Anne-Sophie Voisin-Chiret, Jana Sopkova-de Oliveira Santos, Filomena Corbo, Carlo Franchini, Sylvain Rault

article

Tetrahedron, 2011, 67 (34), pp.6145-6154

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titre

First and mild synthesis of fluorene-9-malonic acid and some substituted derivatives via the intramolecular hydroarylation of 2-phenylbenzylidenemalonic acids

auteur

Elizabeth Chosson, Christophe Rochais, Rémi Legay, Jana Sopkova-de Oliveira Santos, Sylvain Rault, Patrick Dallemagne

article

Tetrahedron, 2011, 67 (14), pp.2548-2554. ⟨10.1016/j.tet.2011.02.026⟩

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Journal articles

titre

Intramolecular Cyclisation of β-Aryl-β-Amino Acids in the Design of Novel Heterocyclic Systems with Therapeutic Interest: An Unfailing Source of Diversity

auteur

Christophe Rochais, Sylvain Rault, Patrick Dallemagne

article

Current Medicinal Chemistry, 2010, 17 (35), pp.4342-4369

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titre

Consensus QSAR Related to Global or MOA Models: Application to Acute Toxicity for Fish

auteur

Sylvain Lozano, Marie-Pierre Halm-Lemeille, Alban Lepailleur, Sylvain Rault, Ronan Bureau

article

Molecular Informatics, 2010, 29 (11), pp.803-813

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titre

Synthesis and characterization of a iodine-125-labeled pyrrolo[1,2-a]thieno[3,2-e]pyrazine and evaluation as a potential 5-HT4R SPECT tracer

auteur

Thomas Cailly, Noé Dumas, Philippe Millet, Stéphane Lemaître, Frédéric Fabis, Yves Charnay, Sylvain Rault

article

European Journal of Medicinal Chemistry, 2010, 45 (11), pp.5465-5467

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titre

Partial Least Squares Analysis and Mixture Design for the Study of the Influence of Composition Variables on Lipidic Nanoparticle Characteristics

auteur

Aurélie Malzert-Fréon, D. Hennequin, Sylvain Rault

article

Journal of Pharmaceutical Sciences, 2010, 99 (11), pp.4603-4615. ⟨10.1002/jps.22177⟩

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titre

Synthesis of a cytisine/epibatidine hybrid: a radical approach

auteur

Nicolas Houllier, Marie-Claire Lasne, Ronan Bureau, Pierre Lestage, Jacques Rouden

article

Tetrahedron, 2010, 66 (47), pp.9231-9241

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titre

Recent progress in the synthesis of five-membered heterocycle boronic acids and esters

auteur

Nicolas Primas, Alexandre Bouillon, Sylvain Rault

article

Tetrahedron, 2010, 66 (41), pp.8121-8136

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titre

Synthesis of new phenylpyridyl scaffolds using the Garlanding approach

auteur

Anne-Sophie Voisin-Chiret, Marilena Muraglia, Grégory Burzicki, Serge Perato, Filomena Corbo, Jana Sopkova-de Oliveira Santos, Carlo Franchini, Sylvain Rault

article

Tetrahedron, 2010, 66 (40), pp.8000-8005

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titre

Synthesis of New [2,3′:6′,3′′]Terpyridines Using Iterative Cross-Coupling Reactions

auteur

Grégory Burzicki, Anne-Sophie Voisin-Chiret, Jana Sopkova-de Oliveira Santos, Sylvain Rault

article

Synthesis: Journal of Synthetic Organic Chemistry, 2010, 2010 (16), pp.2804-2810

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titre

tert -Butyl 6-bromo-1,4-dimethyl-9 H -carbazole-9-carboxylate

auteur

Jean-François Lohier, Anna Caruso, Jana Sopkova-de Oliveira Santos, Jean-Charles Lancelot, Sylvain Rault

article

Acta Crystallographica Section E : Structure Reports Online [2001-2014], 2010, 66 (8), pp.o1971-o1972

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titre

General method for the synthesis of substituted phenanthridin-6(5H)-ones using a KOH-mediated anionic ring closure as the key step

auteur

Emmanuelle Dubost, Rosa Magnelli, Thomas Cailly, Rémi Legay, Frédéric Fabis, Sylvain Rault

article

Tetrahedron, 2010, 66 (27-28), pp.5008-5016

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titre

Synthesis of bile acid derivatives and in vitro cytotoxic activity with pro-apoptotic process on multiple myeloma (KMS-11), glioblastoma multiforme (GBM), and colonic carcinoma (HCT-116) human cell lines

auteur

Dominique Brossard, Laïla El Kihel, Monique Clément, Walae Sebbahi, Mohamed Khalid, Christos Roussakis, Sylvain Rault

article

European Journal of Medicinal Chemistry, 2010, 45 (7), pp.2912-2918

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titre

Use of allostery to identify inhibitors of calmodulin-induced activation of Bacillus anthracis edema factor

auteur

E. Laine, C. Goncalves, J. C. Karst, Aurélien Lesnard, Sylvain Rault, W.-J. Tang, T. E. Malliavin, D. Ladant, Arnaud Blondel

article

Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America, 2010, 107 (25), pp.11277 - 11282. ⟨10.1073/pnas.0914611107⟩

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titre

Influence of the introduction of a solubility enhancer on the formulation of lipidic nanoparticles with improved drug loading rates

auteur

Aurélie Malzert-Fréon, Guillaume Saint-Lorant, D. Hennequin, P. Gauduchon, L. Poulain, Sylvain Rault

article

European Journal of Pharmaceutics and Biopharmaceutics, 2010, 75 (2), pp.117-127

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titre

Synthesis of 3- amino-thiochromanes from 4- benzyl 2-thiazolines, via an unprecedented intramolecular electrophilic aromatic substitution

auteur

Guillaume Mercey, Rémi Legay, Jean-François Lohier, Jana Sopkova-de Oliveira Santos, Jocelyne Levillain, Annie-Claude Gaumont, Mihaela Gulea

article

Organic & Biomolecular Chemistry, 2010, 8, pp.2520-2521. ⟨10.1039/c003050c⟩

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titre

Two-Step Synthesis of Substituted 3-Aminoindazoles from 2-Bromobenzonitriles

auteur

Valérie Lefebvre, Thomas Cailly, Frédéric Fabis, Sylvain Rault

article

Journal of Organic Chemistry, 2010, 75 (8), pp.2730-2732. ⟨10.1021/jo100243c⟩

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titre

One-pot synthesis of novel poly-substituted phenanthrenes

auteur

Rodrigue Yougnia, Christophe Rochais, Jana Sopkova-de Oliveira Santos, Patrick Dallemagne, Sylvain Rault

article

Tetrahedron, 2010, 66 (15), pp.2803-2808. ⟨10.1016/j.tet.2010.02.060⟩

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titre

Prediction of acute toxicity in fish by using QSAR methods and chemical modes of action

auteur

Sylvain Lozano, Elodie Lescot, Marie-Pierre Halm, Alban Lepailleur, Ronan Bureau, Sylvain Rault

article

Journal of Enzyme Inhibition and Medicinal Chemistry, 2010, 25 (2), pp.195-203. ⟨10.3109/14756360903169857⟩

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titre

Simultaneous tritium labelling of two potent 5-HT4 ligands

auteur

Franck Sobrio, Stéphane Lemaitre, Antoine Hinsberger, Louisa Barre, Bernard Rousseau, Sylvain Rault

article

European Journal of Medicinal Chemistry, 2010, 45 (3), pp.1263-1265

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titre

Phe369(7.38) at human 5-HT(7) receptors confers interspecies selectivity to antagonists and partial agonists.

auteur

Thibault Varin, Hugo Gutiérrez-De-Terán, Marián Castro, José Brea, Frédéric Fabis, François Dauphin, Johan Aqvist, Alban Lepailleur, Pilar Perez, Javier Burgueño, José Miguel Vela, Maria Isabel Loza, Jordi Rodrigo

article

British Journal of Pharmacology, 2010, 159 (5), pp.1069-81. ⟨10.1111/j.1476-5381.2009.00481.x⟩

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titre

Hydrogenative desulphurization of thienopyrrolizinones: An easy and selective access to (Z)-phenethylidenepyrrolizinones with in vitro cytotoxic activity

auteur

Vittoria Perri, Christophe Rochais, Jana Sopkova-de Oliveira Santos, Rémi Legay, Thierry Cresteil, Patrick Dallemagne, Sylvain Rault

article

European Journal of Medicinal Chemistry, 2010, 45 (3), pp.1146-1150. ⟨10.1016/j.ejmech.2009.12.021⟩

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titre

Receptor- and Ligand-Based Study on Novel 2,2′-Bithienyl Derivatives as Non-Peptidic AANAT Inhibitors

auteur

Alban Lepailleur, Stéphane Lemaître, Xiao Feng, Jana Sopkova-de Oliveira Santos, Philippe Delagrange, Jean A. Boutin, Pierre Renard, Ronan Bureau, Sylvain Rault

article

Journal of Chemical Information and Modeling, 2010, 50 (3), pp.446-460

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titre

Synthesis of 6-Aryl-Substituted Cholesterol Derivatives from 3β-Acetoxy-6-iodocholest-5-ene and Arylboronic Acids Promoted by Palladium-Catalyzed Cross-Coupling

auteur

Dominique Brossard, Laïla El kihel, Mohamed Khalid, Sylvain Rault

article

SYNLETT, 2010, 2010 (02), pp.215-218

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titre

An intermolecular dative B←N bond in 5-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)-1,3-thiazole

auteur

Jana Sopkova-de Oliveira Santos, Nicolas Primas, Jean-François Lohier, Alexandre Bouillon, Sylvain Rault

article

Acta Crystallographica Section E : Structure Reports Online [2001-2014], 2010, 66 (1), pp.o156-o156. ⟨10.1107/S1600536809052775⟩

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Review of 5-HT4R ligands: state of art and clinical applications.

auteur

Ronan Bureau, Michel Boulouard, François Dauphin, Frank Lezoualc'H, Sylvain Rault

article

Current Topics in Medicinal Chemistry, 2010, 10 (5), pp.527-53

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Virtual Screening Discovery of New Acetylcholinesterase Inhibitors Issued from CERMN Chemical Library

auteur

Jana Sopkova-de Oliveira Santos, Aurélien Lesnard, Jean-Hugues Agondanou, Nathalie Dupont, Anne-Marie Godard, Silvia Stiebing, Christophe Rochais, Frédéric Fabis, Patrick Dallemagne, Ronan Bureau, Sylvain Rault

article

Journal of Chemical Information and Modeling, 2010, 50 (3), pp.422-428. ⟨10.1021/ci900491t⟩

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Introduction of jumping fragments in combination with QSARs for the assessment of classification in ecotoxicology

auteur

Sylvain Lozano, Guillaume Poezevara, Marie-Pierre Halm, Elodie Lescot-Fontaine, Alban Lepailleur, Ryan Bissell-Siders, Bruno Crémilleux, Sylvain Rault, Bertrand Cuissart, Ronan Bureau

article

Journal of Chemical Information and Modeling, 2010, 50 (8), pp.1330-1339

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Journal articles

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The effects of DHEA, 3beta-hydroxy-5alpha-androstane-6,17-dione, and 7-amino-DHEA analogues on short term and long term memory in the mouse.

auteur

Marc-Antoine Bazin, Laïla El Kihel, Michel Boulouard, Valentine Bouët, Sylvain Rault

article

Steroids, 2009, 74 (12), pp.931-7. ⟨10.1016/j.steroids.2009.06.010⟩

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Novel antagonists of serotonin-4 receptors: synthesis and biological evaluation of pyrrolothienopyrazines.

auteur

Stéphane Lemaître, Alban Lepailleur, Ronan Bureau, Sabrina Butt-Gueulle, Véronique Lelong-Boulouard, Pascal Duchatelle, Michel Boulouard, Aline Dumuis, Cyril Daveu, Frank Lezoualc'H, Bruno Pfeiffer, François Dauphin, Sylvain Rault

article

Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2009, 17 (6), pp.2607-22. ⟨10.1016/j.bmc.2008.11.045⟩

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Journal articles

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3D Pharmacophore, hierarchical methods, and 5-HT4 receptor binding data.

auteur

Thibault Varin, Nicolas Saettel, Jonathan Villain, Aurélien Lesnard, François Dauphin, Ronan Bureau, Sylvain Rault

article

Journal of Enzyme Inhibition and Medicinal Chemistry, 2008, 23 (5), pp.593-603. ⟨10.1080/14756360802204748⟩

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Synthesis of new dipyrrolo- and furopyrrolopyrazinones related to tripentones and their biological evaluation as potential kinases (CDKs1-5, GSK-3) inhibitors.

auteur

Christophe Rochais, Nghia Vu Duc, Elodie Lescot, Jana Sopkova-de Oliveira Santos, Ronan Bureau, Laurent Meijer, Patrick Dallemagne, Sylvain Rault

article

European Journal of Medicinal Chemistry, 2008, epub ahead of print. ⟨10.1016/j.ejmech.2008.05.011⟩

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Toward Safer Thrombolytic Agents in Stroke: Molecular Requirements for NMDA Receptor-Mediated Neurotoxicity

auteur

Jose Lopez-Atalaya, Benoit Roussel, Denis Levrat, Jerome Parcq, Olivier Nicole, Yannick Hommet, Karim Benchenane, Hervé Castel, Jérôme Leprince, Denis To Van, Ronan Bureau, Sylvain Rault, Hubert Vaudry, Karl-Uwe Petersen, Jana Sopkova-de Oliveira Santos, Carine Ali, Denis Vivien

article

Journal of Cerebral Blood Flow and Metabolism, 2008, 28 (6), pp.1212-1221. ⟨10.1038/jcbfm.2008.14⟩

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Synthesis, Crystal Structure and Thermal Properties of Phosphorylated Cyclotriphosphazenes

auteur

Nicolas Lejeune, Isabelle Dez, Paul-Alain Jaffres, Jean-François Lohier, Pierre-Jean Madec, Jana Sopkova-de Oliveira Santos

article

European Journal of Inorganic Chemistry, 2008, 2008 (1), pp.138 - 143. ⟨10.1002/ejic.200700785⟩

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Ethane-1,1,2-trisphosphonic acid hemihydrate

auteur

Lise Delain-Bioton, Jean-François Lohier, Didier Villemin, Jana Sopkova-de Oliveira Santos, Gary Hix, Paul-Alain Jaffres

article

Acta Crystallographica Section C : Crystal Structure Communications [1968-2013], 2008, 64 (2), pp.o47 - o49. ⟨10.1107/S0108270107064098⟩

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An Efficient and Straightforward Access to Sulfur Substituted [2.2]Paracyclophanes: Application to Stereoselective Sulfenate Salt Alkylation

auteur

Jean-François Lohier, Florian Foucoin, Paul-Alain Jaffres, José I. Garcia, Jana Sopkova-de Oliveira Santos, Stéphane Perrio, Patrick Metzner

article

Organic Letters, 2008, 10 (6), pp.1271 - 1274. ⟨10.1021/ol800161m⟩

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Journal articles

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Long-term alterations in mu, delta and kappa opioidergic receptors following middle cerebral artery occlusion in mice.

auteur

Hervé Boutin, Armelle Catherine, Eric T Mackenzie, Philippe Jauzac, François Dauphin

article

Acta Neuropathologica, 2007, 114 (5), pp.491-500. ⟨10.1007/s00401-007-0269-7⟩

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Synthesis of triazolyl-alkylphosphonate starting from ω-azidoalkylphosphonates or ω-alkynylphosphonates

auteur

Lise Delain-Bioton, Didier Villemin, Jean-François Lohier, Jana Sopkova-de Oliveira Santos, Paul-Alain Jaffres

article

Tetrahedron, 2007, 63 (39), pp.9677 - 9684. ⟨10.1016/j.tet.2007.07.024⟩

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4-substituted indazoles as new inhibitors of neuronal nitric oxide synthase.

auteur

Michel Boulouard, Pascale Schumann-Bard, Sabrina Butt-Gueulle, Elodie Lohou, Silvia Stiebing, Valérie Collot, Sylvain Rault

article

Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2007, 17 (11), pp.3177-80. ⟨10.1016/j.bmcl.2007.03.024⟩

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Novel aminoethylbiphenyls as 5-HT7 receptor ligands.

auteur

Magalie Paillet-Loilier, Frédéric Fabis, Alban Lepailleur, Ronan Bureau, Sabrina Butt-Gueulle, François Dauphin, Aurélien Lesnard, Catherine Delarue, Hubert Vaudry, Sylvain Rault

article

Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2007, 17 (11), pp.3018-22. ⟨10.1016/j.bmcl.2007.03.054⟩

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Long-term evaluation of sensorimotor and mnesic behaviour following striatal NMDA-induced unilateral excitotoxic lesion in the mouse.

auteur

Benoît Haelewyn, Thomas Freret, Emilie Pacary, Pascale Schumann-Bard, Michel Boulouard, Myriam Bernaudin, Valentine Bouët

article

Behavioural Brain Research, 2007, 178 (2), pp.235-43. ⟨10.1016/j.bbr.2006.12.023⟩

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Anti-NR1 N-terminal-domain vaccination unmasks the crucial action of tPA on NMDA-receptor-mediated toxicity and spatial memory.

auteur

Karim Benchenane, Hervé Castel, Michel Boulouard, Rosemarie Bluthé, Monica Fernandez-Monreal, Benoit D Roussel, José P Lopez-Atalaya, Sabrina Butt-Gueulle, Véronique Agin, Eric Maubert, Robert Dantzer, Omar Touzani, François Dauphin, Denis Vivien, Carine Ali

article

Journal of Cell Science, 2007, 120 (Pt 4), pp.578-585. ⟨10.1242/jcs.03354⟩

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Sensorimotor and cognitive deficits after transient middle cerebral artery occlusion in the mouse.

auteur

Valentine Bouët, Thomas Freret, Jérôme Toutain, Didier Divoux, Michel Boulouard, Pascale Schumann-Bard

article

Experimental Neurology, 2007, 203 (2), pp.555-67. ⟨10.1016/j.expneurol.2006.09.006⟩

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Definition of New Pharmacophores for Nonpeptide Antagonists of Human Urotensin-II. Comparison with the 3D-structure of Human Urotensin-II and URP

auteur

Elodie Lescot, Jana Sopkova-de Oliveira Santos, Christophe Dubessy, Hassan Oulyadi, Aurélien Lesnard, Hubert Vaudry, Ronan Bureau, Sylvain Rault

article

Journal of Chemical Information and Modeling, 2007, 47 (2), pp.602-612. ⟨10.1021/ci6003948⟩

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First synthesis of 7 beta- and 7 beta-amino-DHEA, dehydroepiandrosterone (DHEA) analogues and preliminary evaluation of their cytotoxicity on Leydig cells and TM4 sertoli cells

auteur

Marc-Antoine Bazin, Carine Travert, Serge Carreau, Sylvain Rault, Laïla El Kihel

article

Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2007, 15, pp.3152-3160

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Journal articles

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N-Arylsulfonyl-2-vinyltryptamines as new 5-HT6 serotonin receptor Ligands

auteur

Marion Raoul, Dominique Patigny, Frédéric Fabis, François Dauphin, Sylvain Rault, Janos Sapi, Jean-Yves Laronze

article

Journal of Enzyme Inhibition and Medicinal Chemistry, 2006, 21, pp.251-260. ⟨10.1080/14756360600700285⟩

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titre

Delayed administration of deferoxamine reduces brain damage and promotes functional recovery after transient focal cerebral ischemia in the rat.

auteur

T. Freret, S. Valable, L. Chazalviel, R. Saulnier, E.T. Mackenzie, E. Petit, M. Bernaudin, M. Boulouard, P. Schumann-Bard

article

European Journal of Neuroscience, 2006, 23, pp.1757-1765

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Journal articles

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In vitro evidence and age-related changes for nicotinic but not muscarinic acetylcholine receptors in the central nervous system of Sepia officinalis

auteur

Cécile Bellanger, Marie-Pierre Halm, François Dauphin, Raymond Chichery

article

Neuroscience Letters, 2005, 387 (3), pp.162-167. ⟨10.1016/j.neulet.2005.06.017⟩

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The crystal structure of annexin A8 is similar to that of annexin A3.

auteur

Stéphane Réty, Jana Sopkova-de Oliveira Santos, Lise Dreyfuss, Karine Blondeau, Katerina Hofbauerová, Céline Raguénès-Nicol, Daniel Kerboeuf, Madalena Renouard, Françoise Russo-Marie, Anita Lewit-Bentley

article

Journal of Molecular Biology, 2005, 345 (5), pp.1131-9. ⟨10.1016/j.jmb.2004.11.015⟩

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Journal articles

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Synthesis, Antimalarial Activity, and Molecular Modeling of New Pyrrolo[1,2- a ]quinoxalines, Bispyrrolo[1,2- a ]quinoxalines, Bispyrido[3,2- e ]pyrrolo[1,2- a ]pyrazines, and Bispyrrolo[1,2- a ]thieno[3,2- e ]pyrazines

auteur

Jean Guillon, Philippe Grellier, Mehdi Labaied, Pascal Sonnet, Jean-Michel Léger, Rebecca Déprez-Poulain, Isabelle Forfar-Bares, Patrick Dallemagne, Nicolas Lemaître, Fabienne Péhourcq, Jacques Rochette, Christian Sergheraert, Christian Jarry

article

Journal of Medicinal Chemistry, 2004, 47 (8), pp.1997-2009. ⟨10.1021/jm0310840⟩

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Assembly of benzene-1,3,5-tris(methylenephosphonic acid) and guanidinium salt: Single crystal-X-ray characterisation and 31P, solid state NMR investigations

auteur

Jana Sopkova-de Oliveira Santos, V. Montouillout, F. Fayon, Christian Fernandez, L. Delain-Bioton, D. Villemin, P.-A. Jaffrès

article

New Journal of Chemistry, 2004, 28 (10), pp.1244-1249. ⟨10.1039/b406938b⟩

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Journal articles

titre

Chronic ethanol consumption induces tolerance to the spatial memory impairing effects of acute ethanol administration in rats.

auteur

Michel Boulouard, Véronique Lelong, Martine Daoust, Mickaël Naassila

article

Behavioural Brain Research, 2002, 136 (1), pp.239-46

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Self-association of benzene-1,3,5-tris-(methylenephosphonic acid): Evidence of charge-assisted hydrogen bonds

auteur

P.-A. Jaffrès, D. Villemin, V. Montouillout, Christian Fernandez Fernandez, J. Chardon, J.S.-D.O. Santos

article

Molecular Crystals and Liquid Crystals Science and Technology Section A: Molecular Crystals and Liquid Crystals, 2002, 389 (PART I), pp.87-95. ⟨10.1080/713738902⟩

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Journal articles

titre

Synthesis of New 2-(Aminomethyl)-4-phenylpyrrolo[1,2-a]-quinoxalines and their Preliminary In-vivo Central Dopamine Antagonist Activity Evaluation in Mice

auteur

J Guillon, M Boulouard, V Lisowski, S Stiebing, V Lelong, P Dallemagne, S Rault

article

Journal of Pharmacy and Pharmacology, 2000, 52 (11), pp.1369-1375. ⟨10.1211/0022357001777522⟩

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titre

Efficient synthesis of 2-aryl-6-methyl-2,3-dihydro-1H-pyridin-4-ones

auteur

Olivier Renault, Jean Guillon, Patrick Dallemagne, Sylvain Rault

article

Tetrahedron Letters, 2000, 41 (5), pp.681-683. ⟨10.1016/S0040-4039(99)02164-4⟩

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Journal articles

titre

First Synthesis of Isothianinhydrin, the Second Thiophene Isostere of Ninhydrin

auteur

Lan Pham Khanh, Patrick Dallemagne, Sylvain Rault

article

SYNLETT, 1999, 1999 (9), pp.1450-1452. ⟨10.1055/s-1999-2845⟩

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FRIEDEL-CRAFTS ACYLATION WITH MALONIC ACIDS IN POLYPHOSPHORIC ACID

auteur

Olivier Renault, Patrick Dallemagne, Sylvain Rault

article

Organic Preparations and Procedures International : The New Journal for Organic Synthesis, 1999, 31 (3), pp.324-328. ⟨10.1080/00304949909458327⟩

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titre

Pharmacological Evaluation of New Baclofen Derivatives

auteur

J. Guillon, V. Levasseur, P. Sonnet, S. Stiebing, M. Boulouard, P. Dallemagne, M-A. Quermonne, S. Rault

article

Pharmacy and Pharmacology Communications, 1999, 5 (3), pp.243-247. ⟨10.1211/146080899128734686⟩

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titre

Pharmacological Evaluation of New Baclofen Derivatives

auteur

J. Guillon, V. Levasseur, Pascal Sonnet, S. Stiebing, M. Boulouard, P. Dallemagne, M-A. Quermonne, S. Rault

article

Pharmacy and Pharmacology Communications, 1999, 5 (3), pp.243-247. ⟨10.1211/146080899128734686⟩

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SYNTHESIS OF NEW PHENYLPYRROLIZINONES VIA A MANNICH REACTION

auteur

P. Sonnet, H. Miel, J. Guillon, P. Dallemagne, S. Rault

article

Heterocyclic communications, 1999, 5 (1), ⟨10.1515/HC.1999.5.1.25⟩

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Journal articles

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Evidence for new non-steroidal human aromatase inhibitors and comparison with equine aromatase inhibition for an understanding of the mammalian active site

auteur

Pierrick Auvray, Safa Moslemi, Pascal Sourdaine, Sébastien Galopin, Gilles-Eric Séralini, Cécile Enguehard, Patrick Dallemagne, Ronan Bureau, Pascal Sonnet, Sylvain Rault

article

European Journal of Medicinal Chemistry, 1998, 33 (6), pp.451-462. ⟨10.1016/S0223-5234(98)80046-9⟩

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titre

Synthesis of new 6-(4-chlorophenyl)perhydro-1,3-diazepine-2,4-diones via ureidobutyric acids

auteur

Jean Guillon, Pascal Sonnet, Patrick Dallemagne, Hugues Miel, Sylvain Rault, Martine Daoust, Michel Boulouard

article

Journal of Heterocyclic Chemistry, 1998, 35 (3), pp.535-539. ⟨10.1002/jhet.5570350308⟩

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titre

Synthesis and Evaluation of the CNS Activity of New 4-Alkoxyphenylimidazolidin-2-ones.

auteur

Jean Guillon, Veronique Lelong, Olivier Renault, Michel Boulouard, Patrick Dallemagne, Sylvain Rault, Max Robba

article

Chemical and Pharmaceutical Bulletin, 1998, 46 (4), pp.711-714. ⟨10.1248/cpb.46.711⟩

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Journal articles

titre

Pyrrolothieno[1,4]diazepines. Part V. Study of their chemical reactivity and first synthesis of oxazino[4,3- c ]pyrrolo[1,2- a ]thieno[2,3- f ] [1,4]diazepines

auteur

Michel Boulouard, Patrick Dallemagne, Sylvain Rault

article

Journal of Heterocyclic Chemistry, 1997, 34 (4), pp.1219-1225. ⟨10.1002/jhet.5570340420⟩

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Journal articles

titre

A convenient route to new phenyltetrahydroindolizines

auteur

Patrick Dallemagne, Pascal Sonnet, Cécile Enguehard, Sylvain Rault

article

Journal of Heterocyclic Chemistry, 1996, 33 (6), pp.1689-1694. ⟨10.1002/jhet.5570330623⟩

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Synthesis and Anti-HSV-1 Activity of New 3-Amino-3-Arylpropionic Acid Esters

auteur

J. Guillon, P. Dallemagne, S. Rault, M. Amoros, J. Boustie, M. Robba

article

Antiviral Chemistry and Chemotherapy, 1996, 7 (1), pp.1-6. ⟨10.1177/095632029600700101⟩

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titre

New access to 4-phenyl-6 H -pyrrolo[1,2- a ]thieno[3,2- f ]-[1,4]diazepines

auteur

Marie-Paule Foloppe, Pascal Sonnet, Isabelle Bureau, Sylvain Rault, Max Robba

article

Journal of Heterocyclic Chemistry, 1996, 33 (1), pp.75-80. ⟨10.1002/jhet.5570330113⟩

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titre

A NEW TYPE OF TRIFLUOROACETYLAMINO ANCHIMERIC ASSISTANCE IN A CYCLOPENTANE RING.

auteur

Patrick Dallemagne, Abdellah Alsaldl, Sylvain Rault, François Huet, Max Robba

article

Heterocyclic communications, 1996, 2 (2), ⟨10.1515/HC.1996.2.2.185⟩

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Journal articles

titre

Original and quick access to 4-phenyl-6H-pyrrolo[1,2-a]thieno [3,2-f][1,4]diazepines

auteur

Marie Paule Foloppe, Pascal Sonnet, Sylvain Rault, Max Robba

article

Tetrahedron Letters, 1995, 36 (18), pp.3127-3128. ⟨10.1016/0040-4039(95)00521-D⟩

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Journal articles

titre

A Convenient Rearrangement of 1-Phenylpyrrole-2-carboxaldehydes into Their 3-Isomers

auteur

Patrick Dallemagne, Sylvain Rault, Frédéric Fabis, Hugues Dumoulin, Max Robba

article

Synthetic Communications, 1994, 24 (13), pp.1855-1857. ⟨10.1080/00397919408010193⟩

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titre

FIRST SYNTHESIS OF 4-AMINO-4,5-DIHYDRO-1-PHENYLCYCLOPENTA[ b]PYRROL-6(1H)-ONES

auteur

Patrick Dallemagne, Sylvain Rault, Frederic Fabis, Hugues Dumoulin, Max Robba

article

Heterocyclic communications, 1994, 1 (1), ⟨10.1515/HC.1994.1.1.23⟩

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titre

Synthesis and Cytotoxic Activity against L1210 Leukemia of New Aminocyclopenta(c)thiophenones.

auteur

Abdellah Alsaidi, Samir Al Shargapi, Patrick Dallemagne, Franck Carreiras, Pascal Gauduchon, Sylvain Rault, Max Robba

article

Chemical and Pharmaceutical Bulletin, 1994, 42 (8), pp.1605-1608. ⟨10.1248/cpb.42.1605⟩

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Journal articles

titre

Synthesis of new thienocyclopenta[3,2- d ]-oxazole and thiazole derivatives

auteur

Patrick Dallemagne, Michel Boulouard, Sylvain Rault, Max Robba

article

Journal of Heterocyclic Chemistry, 1993, 30 (3), pp.799-802. ⟨10.1002/jhet.5570300331⟩

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Journal articles

titre

Effective cerebral antihypoxic activity of new aminocyclopentanones

auteur

Ma Quermonne, P Dallemagne, J Louchahi-Raoul, Jc Pilo, S Rault, M Robba

article

European Journal of Medicinal Chemistry, 1992, 27 (9), pp.961-965. ⟨10.1016/0223-5234(92)90029-Z⟩

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titre

Thienocyclopenta[2,3-b]aziridin-5-one: Cleavage in Acidic Medium

auteur

Max Robba, Patrick Dallemagne, Juan Carlos Pilo, Sylvain Rault, Michel Saux, Alain Carpy

article

Heterocycles, 1992, 34 (7), pp.1317. ⟨10.3987/com-92-5998⟩

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